Antineoplastik bir ön-ilaç olan 6-merkaptopürin, hücre içerisinde hipoksantin-guanin fosfo… — TUS - Tıpta Uzmanlık Sınavı

Antineoplastik bir ön-ilaç olan 6-merkaptopürin, hücre içerisinde hipoksantin-guanin fosforiboziltransferaz (HGPRT) enzimi aracılığıyla aktif nükleotid formu olan 6-tiyoinozin monofosfata ( $6-TİMP$ ) dönüştürülür. $6-TİMP$ molekülünün pürin de novo sentezini baskılamak amacıyla 'psödofeedback' (yalancı geri bildirim) mekanizmasıyla inhibe ettiği, bu yolun hız kısıtlayıcı basamağını katalizleyen enzim aşağıdakilerden hangisidir?

Glutamin-PRPP amidotransferazAnswer
B
İnozin monofosfat (IMP) dehidrogenaz
C
Adenilosüksinat sentetaz
D
Ribonükleotid redüktaz
E
Timidilat sentaz

Answer

6-merkaptopürinin aktif formu olan 6-tiyoinozin monofosfat (

6-TİMP

), pürin de novo sentezinin hız kısıtlayıcı enzimi olan Glutamin-PRPP amidotransferazı feedback mekanizmasıyla inhibe eder.

6-Merkaptopürin (

6-MP

) hücresel düzeyde HGPRT tarafından 6-tiyoinozin monofosfata (

6-TİMP

) dönüştürülür. Bu molekül, pürin sentez yolunun en başında yer alan ve hızı belirleyen Glutamin-PRPP amidotransferaz enzimini feedback (geribildirim) yoluyla inhibe ederek de novo pürin üretimini durdurur.

Step-by-Step Solution

İlacın aktivasyon mekanizmasını belirle.

6-Merkaptopürin (

6-MP

), HGPRT enzimi ile 6-tiyoinozin monofosfata (

6-TİMP

) dönüşür.

Antimetabolitlerin çoğu hücre içinde nükleotid formlarına aktifleşmelidir.

Metabolitin etki mekanizmasını analiz et.

6-TİMP

, bir pürin nükleotid analoğu olarak davranır.

Yapısal benzerlik, enzimlerin 'feedback' (geribildirim) bölgelerine bağlanmasına izin verir.

Pürin de novo sentezinin hız kısıtlayıcı adımını hatırla.

PRPP'den 5-fosforibozilamin sentezini sağlayan Glutamin-PRPP amidotransferaz hızı belirler.

De novo yolağının ilk 'committed' (adanmış) basamağıdır.

Aktif metabolit ile enzim arasındaki etkileşimi kur.

6-TİMP

bu enzimi 'psödofeedback' yoluyla baskılar.

Bu durum pürin halkasının sentezini başlangıç aşamasında durdurur.

Key Concept

6-merkaptopürin, pürin kurtarılma yoluyla aktifleşerek pürin de novo sentezinin hız kısıtlayıcı enzimi olan Glutamin-PRPP amidotransferazı inhibe eder.

Practice More

6-Merkaptopürin metabolizmasında rol alan Ksantin Oksidaz ve Allopurinol etkileşimini tekrar edin.

Estimated Time:1m 30s

Question

Answer

Step-by-Step Solution

Key Concept

Common Mistakes

Practice More

Topics

More questions from this topic