Üst motor nöron lezyonuna bağlı gelişen şiddetli spastisite şikayetiyle başvuran 55 yaşındaki erkek hastada, spinal internöronlar düzeyinde -adrenerjik reseptörleri aktive ederek presinaptik inhibisyon yapan bir ilaç başlanması planlanmaktadır. Bu ilacın, baklofene kıyasla en belirgin avantajının tedavi dozlarında kas gücünü daha fazla koruması olduğu bilinmektedir.
Bu hastada başlanacak ilaç ile ilgili aşağıdaki ifadelerden hangisi doğrudur?
- Güçlü bir CYP1A2 inhibitörü olan siprofloksasin ile birlikte kullanımı, ilacın plazma düzeyini aşırı artırabileceği için kontrendikedir.Answer
- Bİlacın ani kesilmesi durumunda görsel halüsinasyonlar, konfüzyon ve nöbet riski diğer santral kas gevşeticilere göre çok daha yüksektir.
- CHücresel düzeyde metabotropik reseptörleri aktive ederek postsinaptik membranda potasyum () geçirgenliğini artırıp hiperpolarizasyon oluşturur.
- DEliminasyon yolu böbrekler olduğu için tedavi süresince karaciğer enzimlerinin takibi gerekmez.
- EEtki mekanizması, iskelet kasındaki sarkoplazmik retikulumdan kalsiyum salınımını doğrudan bloke ederek gerçekleşir.
Answer
Güçlü bir CYP1A2 inhibitörü olan siprofloksasin ile birlikte kullanımı, ilacın plazma düzeyini aşırı artırabileceği için kontrendikedir.
Tizanidin, spinal kordda -adrenerjik reseptörler üzerinden etki eden santral bir kas gevşeticidir. En önemli farmakokinetik özelliklerinden biri karaciğerde CYP1A2 enzimi ile metabolize edilmesidir. Siprofloksasin ve fluvoksamin gibi güçlü CYP1A2 inhibitörleri, tizanidinin klirensini belirgin şekilde azaltarak plazma konsantrasyonunu dramatik düzeyde artırır. Bu durum şiddetli hipotansiyon, bradikardi ve aşırı sedasyon gibi ciddi yan etkilere yol açtığı için bu ilaçların birlikte kullanımı kontrendikedir.
Step-by-Step Solution
Key Concept
Tizanidin farmakolojisi ve CYP1A2 aracılı ilaç etkileşimleri.