Examkin

Soru

Zorluk: ZorBeta-2 Agonistler (SABA ve LABA)

Astım ve Kronik Obstrüktif Akciğer Hastalığı (KOAH) tedavisinde kullanılan beta-2 adrenerjik reseptör agonistlerinin farmakokinetik özellikleri ve klinik kullanımları ile ilgili aşağıdaki ifadelerden hangisi yanlıştır?

  1. A
    Formoterol, uzun etkili (LABA) bir ilaç olmasına rağmen etki başlangıcı hızlıdır ve bu özelliği ile salbutamole benzer bir başlangıç profili gösterir.
  2. B
    Beta-2 reseptör uyarısı, iskelet kaslarında Na+/K+-ATPaz pompasını aktive ederek hücre içine potasyum girişini artırır ve hipokalemiye neden olabilir.
  3. Salmeterol, yüksek lipofilitesi nedeniyle membran içinde yavaşça difüze olur ve etki başlangıcı hızlı olduğundan akut astım ataklarında kurtarıcı ilaç olarak ilk tercihtir.Cevap
  4. D
    İnhale kortikosteroidler, beta-2 reseptör gen transkripsiyonunu artırarak beta-2 agonistlere karşı gelişebilecek toleransı (down-regülasyonu) önleyebilir.
  5. E
    Kısa etkili beta-2 agonistlerin (SABA) düzenli ve sık kullanımı, astım kontrolünü zorlaştırabilir ve bronşiyal hiperreaktiviteyi artırabilir.

Cevap

Salmeterol ile ilgili, etki başlangıcının hızlı olduğu ve akut ataklarda kullanıldığı yönündeki ifade yanlıştır.
Soruda yanlış olan ifade istenmektedir. Salmeterol, beta-2 reseptörüne bağlandıktan sonra 'ekso-siti' (exosite) adı verilen bir bölgeye tutunur ve reseptör seviyesine yavaşça ulaşır. Yüksek lipofilitesi nedeniyle membran içinde depolanır ve reseptöre difüzyonu zaman alır. Bu nedenle etki başlangıcı yavaştır (yaklaşık 10-20 dakika) ve akut astım ataklarının tedavisinde (kurtarıcı olarak) kullanılmaz. Akut ataklarda hızlı etkili SABA (Salbutamol) tercih edilir.

Adım Adım Çözüm

1
Beta-2 agonistlerin etki sürelerini ve başlangıç hızlarını analiz et.
SABA (Salbutamol, Terbutalin) hızlı başlar, kısa sürer. LABA (Salmeterol, Formoterol) uzun sürer.
İlaçların kullanım endikasyonunu belirleyen temel faktör etki kinetiğidir.
2
LABA grubu ilaçlar arasındaki farkı belirle.
Formoterol hızlı başlar (1-3 dk) ve uzun sürer. Salmeterol yavaş başlar (10-20 dk) ve uzun sürer.
Her uzun etkili ilacın başlangıç hızı aynı değildir; bu ayrım klinik kullanımda kritiktir.
3
Yanlış ifadeyi tespit et.
Salmeterol'ün etki başlangıcı yavaştır, bu nedenle akut bronkospazm (astım krizi) tedavisinde kurtarıcı ilaç olarak kullanılamaz.
Akut atakta saniyeler/dakikalar içinde etki eden hızlı başlangıçlı bir ajan (SABA) gereklidir.

Anahtar Kavram

LABA Farmakokinetiği ve Akut/İdame Tedavi Ayrımı

İpuçları

1
Akut astım krizinde hava yolunun 'hemen' açılması gerekir. İlaçların etki başlangıç sürelerini (onset) düşünün.
2
Salmeterol ve Formoterol her ikisi de uzun etkilidir (LABA), ancak etki başlangıç hızları birbirinden farklıdır.
3
Salmeterol çok lipofilik olduğu için reseptöre ulaşması zaman alır (yavaş başlangıç). Bu özellik onu acil durumlar için uygunsuz kılar.

Daha Fazla Pratik

Salmeterol ile Formoterol arasındaki 'tam agonist' vs 'parsiyel agonist' farkını ve bunun klinik önemini inceleyiniz.
Tahmini Süre:1m 30s
Bu soruyu puanla

Konular

Beta-2 Agonistler (SABA ve LABA)

Bu konudan daha fazla soru