Soru

Zorluk: Çok zorAntifungal İlaçlar

Mantar hücresinde protein sentezi aşamasını hedefleyen; lösil-tRNA sentetaz (LeuRSLeuRS) enziminin düzenleme (editing) bölgesine kovalent olarak bağlanıp aminoaçil-tRNA sentezini durdurarak etki gösteren ve yapısında boron (bor) atomu bulunduran antifungal ilaç aşağıdakilerden hangisidir?

  1. TavaborolCevap
  2. B
    Siklopiroks
  3. C
    Efinakonazol
  4. D
    Nikkomisin Z
  5. E
    Sordarinler

Cevap

Lösil-tRNA sentetaz (LeuRSLeuRS) enzimini bor-tRNA kompleksi oluşturarak inhibe eden ve onişomikoz tedavisinde kullanılan ilaç Tavaborol'dur.
Doğru seçenek olan Tavaborol, oxaborole sınıfından bir ilaçtır. Mantar hücrelerinde lösil-tRNA sentetaz (LeuRSLeuRS) enziminin 'editing' (düzenleme) bölgesinde tRNALeutRNA^{Leu}'nun terminal adenozini ile stabil bir boron-tRNA adükte oluşturarak aminoaçilasyon işlemini kovalent olarak bloke eder ve protein sentezini durdurur.

Adım Adım Çözüm

1
Belirtilen enzimatik hedefin (lösil-tRNA sentetaz) ve kimyasal özelliğin (boron atomu) analiz edilmesi.
Lösil-tRNA sentetaz (LeuRSLeuRS) ve Boron içeriği.
Antifungal ilaçlar arasında sadece oxaborole sınıfı bu spesifik protein sentezi inhibisyon mekanizmasını kullanır.
2
Klinik kullanım ve ilaç isminin eşleştirilmesi.
Tavaborol.
Tavaborol, FDA onaylı ilk ve en bilinen boron türevi antifungal olup onişomikozda topikal olarak tercih edilir.

Anahtar Kavram

Mantar hücrelerinde protein sentezi inhibisyonu: Tavaborol ve LeuRS etkileşimi
Tahmini Süre:2m 0s
Bu soruyu puanla