Beta-2 adrenerjik reseptör agonistlerinin bronkodilatör etkilerinin başlangıç hızı ve süresi, moleküllerin lipofilitesi ve reseptörle etkileşim kinetiğine bağlıdır. Bu gruptaki ilaçlardan biri, yüksek lipofilik özelliğe sahip olup hücre zarında bir depo oluşturmasına rağmen, etki başlangıcı kısa etkili agonistler (SABA) kadar hızlıdır (1-3 dakika). Ayrıca reseptör üzerinde tam agonist (full agonist) aktivite göstermesiyle, parsiyel agonist olan diğer uzun etkili ajanlardan ayrılır. Aşağıdakilerden hangisi, tanımlanan bu farmakolojik özelliklere sahip olan ilaçtır?
- FormoterolCevap
- BSalmeterol
- Cİndakaterol
- DBambuterol
- ESalbutamol
Cevap
Formoterol, lipofilik yapısına rağmen hızlı etki başlangıcına sahip olan ve tam agonist özellik gösteren uzun etkili beta-2 agonisttir.
Soru kökünde tarif edilen ilaç Formoterol'dür. Formoterol, orta derecede lipofilik bir moleküldür; bu sayede hücre zarının lipid tabakasında birikir (depo etkisi ile uzun etki süresi sağlar). Ancak Salmeterol'den farklı olarak, suda çözünürlüğü de yeterlidir; bu sayede reseptörün aktif bölgesine sulu fazdan hızla difüze olabilir (hızlı etki başlangıcı). Ayrıca Formoterol bir tam agonisttir (full agonist), oysa Salmeterol güçlü bir parsiyel agonisttir. Formoterol'ün bu 'hızlı başlangıçlı uzun etki' özelliği, onun astım tedavisinde hem idame hem de kurtarıcı (SMART yaklaşımı) olarak kullanılabilmesinin temelini oluşturur.
Adım Adım Çözüm
Anahtar Kavram
LABA Farmakokinetiği: Formoterol vs Salmeterol