Pulmoner arteriyel hipertansiyon () tedavisinde kullanılan çözünür guanilat siklaz () stimülatörü riosiguatın farmakolojik özellikleri ile ilgili aşağıdaki ifadelerden hangisi yanlıştır?
- AEndojen nitrik oksit () düzeyinden bağımsız olarak enzimini doğrudan stimüle ederken, aynı zamanda enzimin 'ya karşı duyarlılığını artırır.
- BSildenafil ve tadalafil gibi - inhibitörleri veya nitratlarla birlikte kullanımı, sinerjistik etkiyle ortaya çıkabilecek şiddetli hipotansiyon nedeniyle kesinlikle kontrendikedir.
- CSigara içilmesi enzimini indükleyerek ilacın plazma konsantrasyonunu önemli ölçüde azalttığı için, sigarayı bırakan hastalarda doz azaltımı gerekebilir.
- DTeratojenik potansiyeli nedeniyle gebelik döneminde kullanımı kontrendikedir ve kadın hastalarda bir risk yönetim programı () çerçevesinde reçete edilir.
- Gastrointestinal kanaldan emildikten sonra karaciğerde karboksilesteraz-1 () enzimi aracılığıyla aktif metaboliti olan -'e dönüşen bir ön ilaçtır.Cevap
Cevap
Riosiguat bir ön ilaç değildir; karaciğerde CES1 aracılığıyla aktif metaboliti olan ACT-333603'e dönüşen ilaç selexipagdır.
Riosiguat kendisi farmakolojik olarak aktif bir moleküldür ve bir ön ilaç değildir. Karaciğerde karboksilesteraz-1 (CES1) enzimi aracılığıyla ACT-333603 kodlu aktif metabolitine dönüşen ilaç, non-prostanoid bir prostasiklin IP reseptör agonisti olan selexipagdır.
Adım Adım Çözüm
Anahtar Kavram
Riosiguatın sGC üzerinden dual etkisi ve selexipagın metabolik aktivasyonundan farkı.
Daha Fazla Pratik
PAH tedavisinde kullanılan diğer bir yeni ajan olan selexipagın, prostasiklin analoglarından farkı olarak EP reseptörlerine bağlanmadığını ve bu sayede yan etki profilinin değişebileceğini unutmayınız.
Tahmini Süre:3m 0s