Examkin

Soru

Zorluk: ZorPulmoner Hipertansiyon Tedavisi

Pulmoner arteriyel hipertansiyon (PAHPAH) tedavisinde kullanılan ve prostasiklin (PGI2PGI_2) yolağını hedefleyen ilaçlar ile ilgili aşağıdaki ifadelerden hangisi doğrudur?

  1. A
    Epoprostenol, yarı ömrü yaklaşık 3030 dakika olduğu için günde iki kez subkutan enjeksiyon şeklinde uygulanır.
  2. B
    Treprostinil, farmakolojik özellikleri nedeniyle sadece intravenöz infüzyon yoluyla uygulanabilen ve karaciğerde metabolize olmayan bir ajandır.
  3. C
    Selexipag, prostasiklinin sentetik bir analoğu olup selektif olmayan bir şekilde tüm prostanoid reseptörlerini uyarır.
  4. D
    Iloprost, sadece inhale yolla kullanılabilen ve sistemik dolaşıma geçmediği için yan etki potansiyeli olmayan selektif bir IPIP reseptör agonistidir.
  5. Selexipag, karaciğerde aktif metabolitine dönüşen bir ön ilaçtır ve bu metabolit IPIP reseptörleri üzerinde ana bileşikten daha yüksek potense sahiptir.Cevap

Cevap

Selexipag, karaciğerde aktif metabolitine dönüşen bir ön ilaçtır ve aktif metabolitinin prostasiklin (IPIP) reseptörlerine olan afinitesi/potensi ana bileşikten belirgin şekilde daha yüksektir.
Selexipag, pulmoner arteriyel hipertansiyon tedavisinde kullanılan, non-prostanoid yapıda ve oral yolla aktif bir ön ilaçtır. Karaciğerde karboksilesteraz-1 enzimi ile aktif metabolitine dönüştürülür ve bu metabolitin IPIP (prostasiklin) reseptörleri üzerindeki uyarım gücü ana bileşiğe göre yaklaşık 1313 kat daha fazladır. Ayrıca diğer prostanoid reseptörlerine (EP1−EP4,TP,FP,DPEP_1-EP_4, TP, FP, DP) kıyasla IPIP reseptörlerine yüksek seçicilik gösterir.

Adım Adım Çözüm

1
Prostasiklin yolağındaki ilaçların (epoprostenol, treprostinil, iloprost ve selexipag) temel farmakolojik sınıflarını belirlemek.
Epoprostenol, treprostinil ve iloprost prostanoid yapıda (analog) iken, selexipag non-prostanoid yapıdadır.
İlaçların reseptör seçiciliği ve kimyasal kararlılığı bu temel ayrıma dayanır.
2
İlaçların uygulama yollarını ve farmakokinetik (yarı ömür) özelliklerini karşılaştırmak.
Epoprostenol çok kısa yarı ömürlüdür (3−53-5 dk), treprostinil daha stabildir ve oral/inhale/parenteral kullanılabilir.
Yarı ömür, uygulama yöntemini (sürekli infüzyon vs. aralıklı dozlama) doğrudan belirler.
3
Selexipag'ın aktivasyon mekanizmasını ve reseptör etkileşimini analiz etmek.
Selexipag, selektif bir IPIP reseptör agonistidir ve karaciğerde aktif metabolitine (ACT-333679) dönüşen bir ön ilaçtır.
Selexipag'ın klinik etkinliğinin büyük kısmı, ana bileşikten çok daha potent olan bu aktif metabolit üzerinden gerçekleşir.

Anahtar Kavram

Pulmoner hipertansiyon tedavisinde prostasiklin yolağı ilaçlarının farmakokinetik ve reseptör seçiciliği farkları.

Daha Fazla Pratik

Selexipag ve Riociguat'ın farmakolojik profilini ve ilaç etkileşimlerini (özellikle PDE-5 inhibitörleri ile) karşılaştıran soruları inceleyiniz.
Tahmini Süre:2m 0s
Bu soruyu puanla

Konular

Pulmoner Hipertansiyon Tedavisi

Bu konudan daha fazla soru