Examkin

Soru

Zorluk: ZorPulmoner Hipertansiyon Tedavisi

Pulmoner arteriyel hipertansiyon (PAHPAH) tedavisinde oral yolla kullanılan, kimyasal yapı olarak bir prostanoid olmamasına rağmen selektif olarak prostasiklin (IPIP) reseptörlerini uyararak vazodilatör ve antiproliferatif etkiler gösteren ve karaciğerde karboksilesteraz-1 enzimi ile aktif metabolitine dönüştürülen ilaç aşağıdakilerden hangisidir?

  1. SeleksipagCevap
  2. B
    Treprostinil
  3. C
    Epoprostenol
  4. D
    Riosiguat
  5. E
    Ambrisentan

Cevap

Seleksipag, non-prostanoid yapıda, oral yolla kullanılan, karaciğerde karboksilesteraz-1 ile aktive edilen selektif bir IP reseptör agonistidir.
Seleksipag, PAH tedavisinde kullanılan en güncel ajanlardan biridir. Kimyasal olarak prostanoid yapıda değildir (non-prostanoid), bu da onu epoprostenol veya treprostinil gibi analoglardan ayırır. Selektif bir IP reseptör agonistidir ve oral alındıktan sonra karaciğerde karboksilesteraz-1 enzimi ile aktif metabolitine (ACT-333670) dönüşen bir ön ilaçtır.

Adım Adım Çözüm

1
İlacın hedeflediği sinyal yolağını belirle.
Soru kökünde belirtilen 'prostasiklin (IPIP) reseptörü' uyarımı, prostasiklin yolağını işaret eder.
PAH tedavisinde prostasiklin yolağı, endotelin yolağı ve NO/cGMP yolağı olmak üzere üç ana hedef bulunur.
2
Kimyasal yapı kısıtlamasını değerlendir.
Soru kökü 'non-prostanoid' (prostanoid olmayan) bir yapı istemektedir.
Epoprostenol, treprostinil ve iloprost gibi ajanlar prostanoid analoglarıdır; seleksipag ise bu sınıftan yapısal olarak ayrılır.
3
Farmakokinetik özellikleri (aktivasyon ve uygulama) doğrula.
Oral kullanım ve karboksilesteraz-1 ile aktivasyon seleksipag'ın tipik özellikleridir.
Seleksipag bir ön ilaçtır (prodrug) ve aktif metaboliti (ACT-333670) IP reseptörleri üzerinde daha güçlü etki gösterir.

Anahtar Kavram

Seleksipag: Non-prostanoid selektif IP reseptör agonisti ve oral ön ilaç.
Tahmini Süre:1m 30s
Bu soruyu puanla

Konular

Pulmoner Hipertansiyon Tedavisi

Bu konudan daha fazla soru