Examkin

Soru

Zorluk: KolayBeta-2 Agonistler (SABA ve LABA)

Bronşiyal astım ve KOAH tedavisinde kullanılan beta-2 adrenerjik reseptör agonistlerinin, hava yolu düz kaslarında bronkodilatasyona (gevşeme) yol açan temel hücresel etki mekanizması aşağıdakilerden hangisidir?

  1. Adenilat siklaz aktivasyonu sonucu hücre içi cAMPcAMP düzeyinin artmasıCevap
  2. B
    Guanilat siklaz aktivasyonu sonucu hücre içi cGMPcGMP düzeyinin artması
  3. C
    Fosfolipaz CC aktivasyonu sonucu hücre içi IP3IP_3 ve Ca2+Ca^{2+} düzeyinin artması
  4. D
    Adenilat siklaz enziminin inhibisyonu sonucu hücre içi cAMPcAMP düzeyinin azalması
  5. E
    Muskarinik M3M_3 reseptörlerinin uyarılması sonucu potasyum kanallarının kapanması

Cevap

Beta-2 agonistler, adenilat siklaz aktivasyonu üzerinden hücre içi cAMPcAMP düzeyini artırarak bronkodilatasyon sağlar.
Beta-2 adrenerjik reseptörler, GsG_s (stimülan) proteinine kenetlidir. Bu reseptörlerin agonistler tarafından uyarılması, efektör bir enzim olan adenilat siklazı aktive eder. Adenilat siklaz, hücre içindeki ATPATP'yi siklik AMPAMP (cAMPcAMP)'ye dönüştürür. Artan cAMPcAMP düzeyleri, protein kinaz AA (PKAPKA) aktivasyonu aracılığıyla düz kas hücrelerinde kalsiyum düzeylerini düşürür ve miyozin hafif zincir kinaz (MLCKMLCK) enzimini inhibe ederek bronşlarda gevşemeye (bronkodilatasyon) neden olur.

Adım Adım Çözüm

1
İlacın reseptöre bağlanma aşamasını tanımla.
Beta-2 agonist, bronş düz kasındaki beta-2 adrenerjik reseptöre bağlanır.
Etkinin başlaması için spesifik reseptör uyarımı gereklidir.
2
Reseptörün kenetli olduğu GG proteini ve efektör enzimi belirle.
GsG_s proteini aktive olur ve adenilat siklaz (AC) enzimini uyarır.
Beta-2 reseptörleri stimülan tipte (GsG_s) proteinlerle çalışır.
3
İkincil haberci ve sonuçtaki fizyolojik etkiyi açıkla.
ATPATP, cAMPcAMP'ye dönüşür; artan cAMPcAMP protein kinaz AA (PKAPKA) üzerinden düz kası gevşetir.
Hücre içi cAMPcAMP artışı, kalsiyum duyarlılığını azaltarak ve MLCKMLCK inhibisyonu yaparak gevşeme sağlar.

Anahtar Kavram

Beta-2 reseptör uyarımı →\rightarrow GsG_s aktivasyonu →\rightarrow Adenilat siklaz uyarımı →\rightarrow cAMPcAMP artışı →\rightarrow Bronkodilatasyon.
Tahmini Süre:45s
Bu soruyu puanla

Konular

Beta-2 Agonistler (SABA ve LABA)

Bu konudan daha fazla soru