Examkin

Soru

Zorluk: OrtaÖstrojenler, Progestinler ve Kontraseptifler

Östrojenler, progestinler ve bu sistem üzerinde etkili modülatörlerin farmakolojik özellikleri ile ilgili aşağıdaki ifadelerden hangisi yanlıştır?

  1. A
    Tamoksifen; meme dokusunda östrojen reseptör antagonisti, kemik ve endometriyumda ise agonist etki gösteren bir selektif östrojen reseptör modülatörüdür (SERMSERM).
  2. B
    Raloksifen; kemik dokusunda agonist etki göstererek osteoporoz profilaksisinde kullanılırken, yan etki olarak venöz tromboemboli riskini artırabilir.
  3. C
    Klomifen; hipotalamusta östrojen reseptörlerini bloke ederek östrojenin negatif geri bildirimini engeller ve gonadotropin salınımını artırarak ovülasyonu indükler.
  4. Drospirenon; dördüncü kuşak bir progestin olup, yapısal olarak spironolaktona benzediği için mineralokortikoid reseptörleri üzerinde agonist etki gösterir.Cevap
  5. E
    Fulvestrant; östrojen reseptörlerine (ERER) yüksek afiniteyle bağlanan ve reseptörlerin degradasyonuna neden olan saf bir östrojen reseptör antagonistidir (SERDSERD).

Cevap

Dördüncü kuşak bir progestin olan drospirenon, mineralokortikoid reseptörleri üzerinde agonist değil, antagonist etki gösterir.
Drospirenon, yapısal olarak bir diüretik olan spironolaktonun türevidir. Bu nedenle mineralokortikoid reseptörleri üzerinde antagonist etki gösterir. Bu özellik, kombine oral kontraseptiflerde östrojenin neden olduğu su ve tuz tutulumunu (ödem) dengelemek için avantaj sağlar. Ancak, potasyum tutucu etkisi nedeniyle özellikle böbrek yetmezliği olan veya potasyum tutucu diğer ilaçları kullanan hastalarda hiperkalemi riski oluşturur.

Adım Adım Çözüm

1
Seçeneklerdeki ilaçların (Tamoksifen, Raloksifen, Klomifen, Drospirenon, Fulvestrant) farmakolojik sınıflarını ve temel etki mekanizmalarını gözden geçir.
SERM'ler (Tamoksifen, Raloksifen, Klomifen), Progestinler (Drospirenon) ve SERD'ler (Fulvestrant) tanımlandı.
Soruda geniş bir spektrumda östrojenik ve progestojenik ilaçların karşılaştırılması istenmektedir.
2
Drospirenonun kimyasal yapısını ve spironolakton ile olan ilişkisini analiz et.
Drospirenon, 17−α17-\alpha-spironolakton türevidir ve spironolakton gibi mineralokortikoid reseptörlerini bloke eder.
İlacın 'agonist' mi yoksa 'antagonist' mi olduğu, mineralokortikoid etkisinin (su tutulumu vs. diürez) yönünü belirler.
3
Mineralokortikoid antagonizmasının klinik sonucunu değerlendir.
Antagonist etki, sodyum atılımı ve potasyum tutulumuna (hiperkalemi riski) neden olur.
Seçenekteki 'agonist' ifadesinin neden biyolojik olarak yanlış olduğunu doğrulamak için gereklidir.

Anahtar Kavram

Drospirenon, anti-mineralokortikoid ve anti-androjenik etkileri olan 4. kuşak bir progestindir.

Daha Fazla Pratik

Progestin kuşakları (1. kuşak noretindron, 2. kuşak levonorgestrel, 3. kuşak desogestrel) arasındaki androjenik aktivite ve venöz tromboemboli riski farklarını tekrar edin.
Tahmini Süre:1m 15s
Bu soruyu puanla

Konular

Östrojenler, Progestinler ve Kontraseptifler

Bu konudan daha fazla soru