Soru

Zorluk: Çok zorEikozanoid Metabolizması

Bronşiyal astım ve kronik rinosinüzit öyküsü olan 35 yaşındaki bir kadın hasta, postoperatif ağrı kontrolü amacıyla yüksek doz aspirin kullandıktan yaklaşık 1 saat sonra şiddetli dispne, hırıltılı solunum ve ürtiker şikayetleriyle acil servise başvuruyor. Samter Triadı (Aspirin ile tetiklenen solunum yolu hastalığı) tanısı konulan bu hastada gelişen bronkospazmın temel biyokimyasal mekanizması aşağıdakilerden hangisidir?

  1. Siklooksijenaz-1 enziminin geri dönüşümsüz inhibisyonu sonucu araşidonik asidin lipooksijenaz yolağına kayması ve sisteinil lökotrien sentezinin artmasıCevap
  2. B
    Fosfolipaz A2A_2 enziminin aspirin tarafından allosterik aktivasyonu sonucu membran fosfolipidlerinden aşırı miktarda serbest araşidonik asit salınması
  3. C
    Trombositlerdeki siklooksijenaz-2 enziminin selektif inhibisyonuna bağlı olarak gelişen tromboksan A2A_2 ve prostasiklin dengesizliği
  4. D
    5-Lipooksijenaz enziminin aspirin metabolitleri tarafından uyarılması sonucu kemotaktik etkili lökotrien B4B_4 sentezinin bronşlarda birikmesi
  5. E
    Vasküler endotelde sentezlenen prostasiklin (PGI2PGI_2) miktarının artması sonucu gelişen vazodilatasyonun akciğer ödemini tetiklemesi

Cevap

Aspirin kullanımı sonrası gelişen bronkospazmın temel nedeni, siklooksijenaz (COX-1) enziminin irreversibl inhibisyonu sonucu araşidonik asit metabolizmasının lipooksijenaz (LOX) yolağına kayması (shunting) ve bu yolla sentezlenen güçlü bronkokonstriktör sisteinil lökotrienlerin (LTC4, LTD4, LTE4) miktarının artmasıdır.
Aspirin, siklooksijenaz-1 (COX-1) enzimini irreversibl olarak inhibe ettiğinde, eikozanoidlerin sentezinde kullanılan araşidonik asit siklooksijenaz yolağında kullanılamaz. Bu durum, substratın lipooksijenaz yolağına 'kaymasına' (shunting) neden olur. Sonuç olarak, bronşiyal düz kaslarda vazokonstriksiyon, bronkospazm ve vasküler permeabilite artışına yol açan sisteinil lökotrienlerin (LTC4, LTD4, LTE4) üretimi dramatik şekilde artar. Bu klinik tablo 'Aspirin ile Tetiklenen Astım' olarak bilinir.

Adım Adım Çözüm

1
Membran fosfolipidlerinden araşidonik asit salınımını belirle.
Fosfolipaz A2A_2 etkisiyle araşidonik asit serbest kalır.
Eikozanoid sentezi için gerekli olan öncül molekülün sağlanması gerekir.
2
Aspirinin siklooksijenaz (COX) üzerindeki etkisini analiz et.
Aspirin, COX-1 ve COX-2 enzimlerini serin kalıntısı üzerinden asetilleyerek geri dönüşümsüz inhibe eder.
Bu inhibisyon prostaglandin ve tromboksan sentezini durdurur.
3
Metabolik yolaktaki kaymayı (shunting) değerlendir.
COX yolağı kapandığı için araşidonik asit havuzu 5-lipooksijenaz (5-LOX) enziminin etkisine daha fazla maruz kalır.
Substratın alternatif bir yolağa yönelmesi biyokimyasal bir dengesizlik yaratır.
4
Artan metabolitlerin klinik etkisini belirle.
LTC4, LTD4 ve LTE4 (sisteinil lökotrienler) sentezi artar; bu moleküller bronşlarda şiddetli daralmaya yol açar.
Bu lökotrienler histaminden çok daha güçlü bronkokonstriktör etkiye sahiptir.

Anahtar Kavram

Metabolik Kayma (Shunting) Fenomeni
Bu soruyu puanla