Histamin reseptörlerinin (H1, H2, H3 ve H4) doku dağılımı, sinyal iletim yolakları ve bu reseptörleri etkileyen ilaçların moleküler mekanizmaları ile ilgili aşağıdaki ifadelerden hangisi yanlıştır?
- AH1 reseptör aktivasyonu damar endotelinde nitrik oksit (NO) sentezini artırarak vazodilatasyona; damar düz kasında ise doğrudan Gq proteini üzerinden kasılmaya yol açar.
- BH2 reseptörleri kalp dokusunda Gs proteini üzerinden adenilat siklazı aktive ederek pozitif inotrop ve kronotrop etki gösterir.
- CH3 reseptörleri presinaptik otoreseptörler olup, Gi/o proteinleri aracılığıyla histamin ve diğer nörotransmitterlerin salınımını baskılayan bir negatif geri besleme mekanizması oluştururlar.
- H4 reseptörleri eozinofil ve nötrofil gibi lökositlerde kemotaksiyi düzenler; sinyal iletiminde H1 reseptörleri gibi Gq proteinini ve fosfolipaz C yolağını kullanırlar.Cevap
- EKlinik kullanımda olan H1 reseptör blokörlerinin çoğu, reseptörün yapısal (konstitütif) aktivitesini azaltarak inaktif konformasyonu stabilize eden ters (inverse) agonistlerdir.
Cevap
H4 reseptörlerinin sinyal iletiminde Gq proteinini ve fosfolipaz C yolunu kullandığını belirten ifade yanlıştır; çünkü H4 reseptörleri Gi/o proteini ile kenetlidir.
Doğru yanıt olan seçenek yanlıştır çünkü H4 reseptörleri, H1 reseptörleri gibi Gq proteinine değil, H3 reseptörleri gibi Gi/o proteinine kenetlidir. Bu reseptörler eozinofil, mast hücresi ve nötrofil gibi lökositlerde bulunarak kemotaksiyi ve sitokin salınımını düzenlerler, ancak bunu adenilat siklaz inhibisyonu (Gi) üzerinden gerçekleştirirler.
Adım Adım Çözüm
Anahtar Kavram
Histamin reseptör alt tiplerinin (H1-H4) spesifik G-proteini kenetlenmeleri ve fizyolojik etkileri.
Daha Fazla Pratik
H3 reseptör ters agonisti olan Pitolisant'ın narkolepsi tedavisindeki endikasyonunu ve mekanizmasını inceleyiniz.
Tahmini Süre:2m 0s