Examkin

Soru

Zorluk: OrtaAntifungal İlaçlar

Mantar hücrelerinde ergosterol biyosentez yolaklarını hedef alan ilaçlar farklı basamaklarda blokaj yaparlar. Bu yolakta yer alan skualen epoksidaz enzimini geri dönüşümsüz olarak inhibe ederek, hem hücre membran bütünlüğü için gerekli olan ergosterol sentezini bozan hem de hücre içinde toksik skualen birikimine yol açarak fungisidal etki gösteren antifungal ilaç aşağıdakilerden hangisidir?

  1. TerbinafinCevap
  2. B
    Flukonazol
  3. C
    Nistatin
  4. D
    Mikafungin
  5. E
    Griseofulvin

Cevap

Skualen epoksidaz enzimini inhibe ederek etki gösteren ilaç terbinafindir.
Terbinafin, bir alilamin türevidir ve mantar hücrelerinde ergosterol biyosentezinin erken bir basamağı olan skualen epoksidaz enzimini inhibe eder. Bu blokaj sonucu hücre içinde toksik düzeyde skualen birikir ve membran yapısı için kritik olan ergosterol sentezlenemez. Bu çift etki mekanizması (skualen birikimi ve ergosterol eksikliği) ilaca fungisidal özellik kazandırır.

Adım Adım Çözüm

1
Ergosterol biyosentez basamaklarını değerlendir.
Skualen →\rightarrow Skualen epoksidaz →\rightarrow Lanosterol →\rightarrow 1414-α\alpha-demetilaz →\rightarrow Ergosterol.
Antifungal ilaçların etki mekanizmalarını anlamak için enzim basamaklarını bilmek gerekir.
2
Skualen epoksidaz enzimini inhibe eden ilaç grubunu belirle.
Alilaminler (Terbinafin, Naftifin).
Skualen epoksidaz inhibisyonu, alilamin grubuna özgü bir mekanizmadır.
3
Hücredeki ikincil etkiyi analiz et.
Toksik skualen birikimi ve ergosterol eksikliği.
Skualen epoksidaz inhibisyonu sonucu substrat (skualen) birikir, ürün (lanosterol ve sonrası) azalır.

Anahtar Kavram

Alilaminlerin (Terbinafin) etki mekanizması skualen epoksidaz enzim inhibisyonudur.
Tahmini Süre:1m 0s
Bu soruyu puanla

Konular

Antifungal İlaçlar

Bu konudan daha fazla soru