Examkin

Soru

Zorluk: ZorHistamin ve Antihistaminikler

Histamin ve antihistaminik ilaçların farmakolojik özellikleri ile ilgili aşağıdaki ifadelerden hangisi doğrudur?

  1. Klasik H1H_1 reseptör blokörlerinin çoğu, yapısal (konstitütif) reseptör aktivitesini azaltarak reseptörü inaktif formda stabilize eden 'ters (inverse) agonist'lerdir.Cevap
  2. B
    Santral sinir sisteminde bulunan H3H_3 reseptörleri postsinaptik yerleşimli olup, uyarılmaları durumunda histamin ve diğer nörotransmiterlerin salınımını artırırlar.
  3. C
    İkinci kuşak H1H_1 blokörlerinin (örneğin setirizin), birinci kuşak ilaçlara göre daha az sedasyon yapmasının temel nedeni santral muskarinik reseptörlere olan afinitelerinin çok yüksek olmasıdır.
  4. D
    Kalp dokusunda bulunan H1H_1 reseptörlerinin uyarılması pozitif inotrop ve kronotrop etkilere aracılık ederken, H2H_2 reseptör aktivasyonu AV iletim hızını azaltır.
  5. E
    Birinci kuşak H1H_1 blokörleri, lipofobik yapıları nedeniyle kan-beyin bariyerini geçemedikleri için taşıt tutması (motion sickness) profilaksisinde etkisizdirler.

Cevap

Klasik H1H_1 reseptör blokörlerinin çoğu, yapısal (konstitütif) reseptör aktivitesini azaltarak reseptörü inaktif formda stabilize eden 'ters (inverse) agonist'lerdir.
Farmakolojik olarak antihistaminiklerin çoğu, reseptörün aktif konfırmasyonunu engelleyip inaktif formu stabilize ederek 'ters agonist' gibi davranırlar. Bu durum, özellikle bazal aktivitenin yüksek olduğu dokularda belirgindir.

Adım Adım Çözüm

1
Histamin reseptörlerinin bazal aktivitesini değerlendir
H1H_1 reseptörleri agonist yokluğunda bile belirli bir bazal (konstitütif) aktiviteye sahiptir.
İlaçların bu bazal aktivite üzerindeki etkisini anlamak için gereklidir.
2
Antihistaminiklerin moleküler etki mekanizmasını analiz et
Çoğu ilaç reseptörü 'inaktif' formda tutarak bazal aktiviteyi sıfıra yaklaştırır.
Ters agonist kavramı, sadece antagonizmadan farklı olarak bazal aktiviteyi azaltmayı ifade eder.
3
Diğer reseptörlerin ve ilaç kuşaklarının özelliklerini karşılaştır
H3H_3 presinaptiktir, ikinci kuşak ilaçlar kan-beyin bariyerini zor geçer ve kalpte H2H_2 uyarıcıdır.
Çeldiricileri elemek ve doğru bilgiyi teyit etmek için gereklidir.

Anahtar Kavram

H1 Reseptör Ters Agonizması ve Reseptör Alt Tiplerinin Farklılıkları
Tahmini Süre:1m 30s
Bu soruyu puanla

Konular

Histamin ve Antihistaminikler

Bu konudan daha fazla soru