Examkin

Soru

Zorluk: OrtaAntifungal İlaçlar

Mantar enfeksiyonlarının tedavisinde kullanılan ajanların seçici toksisitesi, mantar hücresine özgü metabolik yolakların veya yapısal bileşenlerin hedeflenmesine dayanır. Mantar hücresine sitozin permeaz aracılığıyla giren ve sitozin deaminaz enzimi tarafından aktif metaboliti olan 55-fluorourasil (55-FU) formuna dönüştürülerek nükleik asit sentezini bozan antifungal ilaç aşağıdakilerden hangisidir?

  1. A
    Kaspofungin
  2. B
    Vorikonazol
  3. FlusitozinCevap
  4. D
    Terbinafin
  5. E
    Amfoterisin B

Cevap

Flusitozin, mantar hücresi içerisinde sitozin deaminaz enzimi aracılığıyla aktif metabolitlerine dönüşerek etki gösteren bir pirimidin analoğudur.
Flusitozin, ön-ilaç (prodrug) yapısındadır ve mantar hücresine sitozin permeaz ile alındıktan sonra sitozin deaminaz enzimi tarafından 55-fluorourasil'e dönüştürülür. Bu metabolit hem RNA yapısına katılarak hem de timidilat sentetaz enzimini inhibe ederek (DNA sentezi engeli) antifungal etkinlik gösterir.

Adım Adım Çözüm

1
İlacın hücreye giriş mekanizmasını belirle.
Flusitozin, mantar hücresine sitozin permeaz adı verilen spesifik bir taşıyıcı protein aracılığıyla girer.
Bu protein, ilacın mantar hücresine seçici olarak alınmasını sağlar.
2
İntrasellüler aktivasyon basamağını analiz et.
Hücre içinde sitozin deaminaz enzimi, flusitozini 55-fluorourasil (55-FU) formuna dönüştürür.
İnsan hücrelerinde sitozin deaminaz enzimi bulunmadığı için ilaç mantar hücrelerine karşı seçici toksisite gösterir.
3
Aktif metabolitlerin nükleik asit sentezi üzerindeki etkisini değerlendir.
55-FU, 55-FUMP'ye dönüşerek RNA sentezini bozar ve 55-FdUMP üzerinden timidilat sentetazı inhibe ederek DNA sentezini engeller.
Bu çift yönlü engelleme, mantarın üremesini durdurur (fungistatik etki).

Anahtar Kavram

Flusitozin'in sitozin deaminaz enzimi ile aktifleşmesi ve nükleik asit sentezini inhibe etmesi.
Tahmini Süre:50s
Bu soruyu puanla

Konular

Antifungal İlaçlar

Bu konudan daha fazla soru