Uykusuzluk tedavisi için 'benzodiazepin reseptör agonisti' yapısında bir ilaç kullanan yaşında bir hasta, yüksek doz alımına bağlı gelişen derin sedasyon ve solunum baskılanması tablosuyla acil servise getirilmiştir. Hastaya intravenöz yolla uygulanan flumazenil sonrası klinik tablonun hızla düzeldiği izlenmiştir. Söz konusu ilacın; reseptör kompleksinin sadece alt birimine selektif olarak bağlandığı, klor kanallarının açılma frekansını artırdığı ve karaciğerde esas olarak aldehit oksidaz enzimi ile metabolize edildiği bilinmektedir. Bu hasta ve kullanılan ilaçla ilgili aşağıdaki ifadelerden hangisi doğrudur?
- İlaç zaleplon olup, aşırı doz etkileri flumazenil ile kompetitif antagonizma mekanizması üzerinden geri döndürülür.Cevap
- Bİlaç, barbitüratlar gibi klor kanallarının açık kalma süresini uzatarak etki gösteren bir moleküldür.
- CSöz konusu ilaç, karaciğer yetmezliği olan hastalarda lorazepam gibi sadece Faz II glukuronid konjugasyonu ile metabolize edildiği için en güvenli seçenektir.
- DBu ilaç, benzodiazepinlerin aksine yokluğunda da klor kanallarını doğrudan açabilme yeteneğine sahiptir.
- EFlumazenil, bu ilacın reseptöre bağlanma afinitesini non-kompetitif bir mekanizma ile azaltarak etkisini geri döndürür.
Cevap
İlaç zaleplon olup, etkileri flumazenil ile kompetitif olarak geri döndürülür.
Doğru yanıt olan ifade zaleplon'dur; çünkü selektivitesi ve aldehit oksidaz yoluyla metabolizma bu ilacın karakteristik özellikleridir. Ayrıca zaleplon, tüm -bileşikleri ve benzodiazepinler gibi klor kanallarının açılma frekansını artırır ve etkileri flumazenil ile kompetitif (yarışmalı) olarak geri döndürülebilir.
Adım Adım Çözüm
Anahtar Kavram
Sedatif-hipnotiklerin reseptör alt birim selektivitesi, kanal kinetiği ve spesifik metabolizma yolları arasındaki farmakodinamik ve farmakokinetik farklar.
Daha Fazla Pratik
Zolpidem, zaleplon ve eszopiklon arasındaki yarı ömür farklarını ve klinik kullanım (uykuya dalma vs. sürdürme) farklarını karşılaştırın.
Tahmini Süre:3m 0s