Akut non-enfeksiyöz diyare şikayetiyle başvuran ve loperamid tedavisi başlanan bir hastada, bu ilacın terapötik dozlarda santral sinir sistemi yan etkilerinin ve bağımlılık potansiyelinin görülmemesinin temel nedeni aşağıdakilerden hangisidir?
- Kan-beyin bariyerindeki P-glikoprotein aracılı aktif transport ile santral sinir sisteminden uzaklaştırılmasıCevap
- BGastrointestinal kanaldan absorpsiyonunun klinik olarak anlamlı düzeyin çok altında olması
- CKaraciğerde çok hızlı bir şekilde inaktif metabolitlerine dönüştürülerek klerensinin artması
- DPeriferik mu-opioid reseptörlerine olan afinitesinin, santral reseptörlere göre belirgin derecede yüksek olması
- EBağırsak lümenindeki enkefalinaz enzimini selektif olarak inhibe etmesi
Cevap
Loperamidin santral etkilerinin görülmemesinin temel nedeni, kan-beyin bariyerinde bulunan P-glikoprotein aracılığıyla beyin dokusundan aktif olarak uzaklaştırılmasıdır.
Loperamid, periferik mu-opioid reseptörlerine yüksek afinite ile bağlanarak gastrointestinal motilitesini azaltır. Kan-beyin bariyerinde eksprese edilen P-glikoprotein (P-gp) taşıyıcısı, loperamidi aktif olarak beyinden uzaklaştırdığı için ilaç terapötik dozlarda merkezi yan etkilere neden olmaz.
Adım Adım Çözüm
Anahtar Kavram
Loperamid ve P-glikoprotein Etkileşimi
Daha Fazla Pratik
P-glikoprotein inhibitörleri (örneğin kinidin) ile loperamid etkileşimini gözden geçirebilirsiniz.
Tahmini Süre:50s