Examkin

Soru

Zorluk: OrtaAntifungal İlaçlar

Antifungal ilaçların etki mekanizmaları ve mantar hücresi üzerindeki hedefleri ile ilgili aşağıdaki ifadelerden hangisi doğrudur?

  1. A
    Ekinokandinler (örn. kaspofungin), sitoplazmik membrandaki ergosterol sentezini inhibe ederek etki gösterir.
  2. B
    Flukonazol, mantar hücre duvarındaki kitin sentezini non-kompetitif olarak baskılayarak hücreyi ozmotik şoka duyarlı hale getirir.
  3. Amfoterisin B, mantar sitoplazmik membranındaki ergosterole bağlanarak por oluşumuna ve potasyum gibi iyonların sızıntısına yol açar.Cevap
  4. D
    Flusitozin, mantar hücresinde mikrotübül polimerizasyonunu engelleyerek hücre bölünmesini metafaz evresinde durdurur.
  5. E
    Terbinafin, C−14 αC-14\ \alpha-demetilaz enzimini inhibe ederek hücre içinde lanosterol birikimine ve membran hasarına neden olur.

Cevap

Amfoterisin B, mantar sitoplazmik membranındaki ergosterole bağlanarak por oluşumuna ve potasyum sızıntısına yol açar.
Amfoterisin B, mantar sitoplazmik membranındaki temel sterol olan ergosterole bağlanarak fiziksel olarak membran bütünlüğünü bozar. Bu bağlanma sonucunda membranda hidrofilik porlar oluşur ve bu porlar üzerinden potasyum gibi hayati iyonlar hücre dışına sızarak hücrenin ölümüne (fungisidal etki) neden olur.

Adım Adım Çözüm

1
Antifungal ilaç gruplarının (poliyenler, azoller, ekinokandinler, alilaminler ve primidin analogları) temel hücresel hedefleri analiz edilir.
Poliyenlerin membran sterollerine bağlandığı, azol ve alilaminlerin sterol sentezini bozduğu, ekinokandinlerin hücre duvarını hedeflediği ve flusitozinin nükleik asit sentezini etkilediği belirlenir.
Her ilaç grubunun kendine özgü bir hedef molekülü ve etki mekanizması vardır.
2
Amfoterisin B'nin etki mekanizması detaylandırılır.
Amfoterisin B (bir poliyen), mantar membranındaki ergosterole yüksek afinite ile bağlanır ve membranda porlar (kanallar) oluşturur. Bu kanallar hücre içinden dışarıya özellikle potasyum (K+K^+) ve magnezyum (Mg2+Mg^{2+}) sızmasına neden olarak hücre ölümüne yol açar.
Poliyenlerin seçici toksisitesi, insan kolesterolüne kıyasla mantar ergosteroline olan yüksek ilgilerinden kaynaklanır.
3
Diğer seçeneklerdeki hatalı eşleştirmeler ayıklanır.
Ekinokandinler için glukan sentezi, Azoller için 14-α\alpha-demetilaz, Terbinafin için skualen epoksidaz ve Griseofulvin için mikrotübüller doğru hedeflerdir.
Seçeneklerdeki enzim ve hedef molekül kaydırmaları elenerek doğru seçenek doğrulanır.

Anahtar Kavram

Antifungal ilaçların seçici toksisite mekanizmaları ve hedef molekülleri.
Tahmini Süre:1m 15s
Bu soruyu puanla

Konular

Antifungal İlaçlar

Bu konudan daha fazla soru