Soru

Zorluk: OrtaAntifungal İlaçlar

Mantar hücresine girişi sitozin permeaz ile sağlanan, hücre içinde sitozin deaminaz enzimi aracılığıyla aktif metabolitine dönüştükten sonra timidilat sentetazı inhibe ederek nükleik asit sentezini baskılayan antifungal ilaç aşağıdakilerden hangisidir?

  1. FlusitozinCevap
  2. B
    Amfoterisin B
  3. C
    Vorikonazol
  4. D
    Mikafungin
  5. E
    Terbinafin

Cevap

Flusitozin, mantar hücresine sitozin permeaz ile giren ve sitozin deaminaz ile aktifleşerek nükleik asit sentezini engelleyen ajandır.
Söz konusu ilaç, seçici bir şekilde mantar hücrelerindeki sitozin permeaz ve deaminaz sistemlerini kullanarak DNA ve RNA sentezini bozmaktadır. Bu özgün aktivasyon yolu flusitozine hastır.

Adım Adım Çözüm

1
Hücreye giriş mekanizmasının tespiti
İlaç sitozin permeaz enzimi yardımıyla mantar hücresine alınır.
Flusitozin, mantar hücrelerindeki spesifik taşıyıcı proteinleri kullanarak sitoplazmaya geçer.
2
İntrasellüler aktivasyonun analizi
Sitozin deaminaz enzimi ile 5-fluorourasil (5-FU) oluşur.
Bu enzim memeli hücrelerinde bulunmaz, bu da ilacın seçici toksisitesini sağlar.
3
Etki hedefinin belirlenmesi
Timidilat sentetaz inhibisyonu sonucu DNA sentezi durur.
Oluşan 5-FU metabolitleri hem DNA hem de RNA sentez basamaklarını bozarak fungistatik etki gösterir.

Anahtar Kavram

Flusitozin'in enzimatik aktivasyon basamakları ve seçici toksisitesi
Bu soruyu puanla