yaşında erkek hasta, gündür devam eden karın ağrısı ve günde kez olan sulu dışkılama şikayetiyle başvuruyor. Fizik muayenesinde dehidratasyon bulguları saptanan hastaya semptomatik tedavi amacıyla; bağırsak hareketlerini (motiliteyi) belirgin şekilde yavaşlatmadan, sadece bağırsak lümenindeki endojen opioidlerin (ensefalinler) yıkımını sağlayan ensefalinaz enzimini inhibe ederek intestinal klor ve su sekresyonunu azaltan bir ajan başlanması planlanıyor. Bu hastada kullanılması planlanan antidiyareik ilaç aşağıdakilerden hangisidir?
- RasekadotrilCevap
- BEluksadolin
- CKrofelemer
- DTelotristat
- ELoperamid
Cevap
Rasekadotril, ensefalinaz enzimini inhibe ederek endojen ensefalinlerin düzeyini artıran ve bu yolla antisekretuar etki gösteren antidiyareik bir ilaçtır.
Rasekadotril, bir ön ilaçtır ve vücutta aktif metaboliti olan tiorfana dönüşür. Tiorfan, bağırsak duvarındaki ensefalinaz (neprilisin) enzimini inhibe eder. Bu enzim normalde ensefalin gibi endojen opioidleri parçalar. Ensefalinler, bağırsak epitel hücrelerindeki -opioid reseptörlerini uyararak hücre içi cAMP düzeyini düşürür ve klor/su sekresyonunu azaltır. Rasekadotril'in en büyük avantajı, bağırsak geçiş süresini (motiliteyi) loperamid kadar etkilememesidir.
Adım Adım Çözüm
Anahtar Kavram
Rasekadotril, endojen ensefalinlerin -opioid reseptörleri üzerindeki etkisini uzatarak antisekretuar etki gösteren bir ensefalinaz inhibitörüdür.