Soru

Zorluk: OrtaAntidiyareik İlaçlar

Seyahat sonrası gelişen, komplikasyonsuz akut diyare şikayeti olan bir hastada; bağırsak düz kaslarındaki μ\mu-opioid reseptörlerine yüksek afinite ile bağlanarak motiliteyi azaltan, ancak terapötik dozlarda kan-beyin bariyerini belirgin düzeyde geçmediği için santral sinir sistemi yan etkileri oluşturmayan en uygun ilaç aşağıdakilerden hangisidir?

  1. LoperamidCevap
  2. B
    Difenoksilat
  3. C
    Oktreotid
  4. D
    Ondansetron
  5. E
    Bizmut subsalisilat

Cevap

Diyare tedavisinde kullanılan ve periferik μ\mu-opioid reseptörleri üzerinden motiliteyi azaltan, santral etkisi olmayan ilaç loperamiddir.
Loperamid, bağırsak lümenindeki μ\mu-opioid reseptörlerini uyararak asetilkolin salınımını inhibe eder ve bağırsak peristaltizmini yavaşlatır. En önemli özelliği, P-glikoprotein aracılığıyla SSS'den dışarı pompalanması sayesinde santral opioid etkilerinin (sedasyon, bağımlılık) görülmemesidir.

Adım Adım Çözüm

1
Hastanın klinik tablosu ve istenen ilaç mekanizmasının analizi.
Akut diyare şikayeti olan hastada bağırsak motilitesini azaltacak, periferik etkili bir opioid agonistine ihtiyaç olduğu belirlendi.
Soruda spesifik olarak μ\mu-opioid reseptör afinitesi ve kan-beyin bariyerini geçmeme özelliği vurgulanmıştır.
2
Opioid grubu antidiyareiklerin karşılaştırılması.
Loperamid ve difenoksilat opioid türevidir; ancak loperamid P-glikoprotein substratı olması nedeniyle santral sisteme geçmez.
Loperamidin santral yan etkilerinin olmaması, onu difenoksilattan ayıran en önemli farmakokinetik özelliktir.
3
Doğru ilacın seçilmesi.
Loperamid içeren seçeneğin doğru olduğu teyit edildi.
Mekanizma ve farmakokinetik profil sorudaki tanıma tam olarak uymaktadır.

Anahtar Kavram

Antidiyareik opioidlerin farmakolojik farklılıkları ve loperamidin periferik selektivitesi.
Tahmini Süre:1m 0s
Bu soruyu puanla