Soru

Zorluk: OrtaHistamin ve Antihistaminikler

Histamin, damar endotel hücreleri üzerindeki reseptörleri aracılığıyla nitrik oksit (NONO) salınımını tetikleyerek hızlı bir vazodilatör yanıt oluşturur. Bu fizyolojik etkinin gerçekleşmesini sağlayan reseptör tipi ve uyardığı hücre içi sinyal yolağı aşağıdakilerin hangisinde doğru olarak eşleştirilmiştir?

  1. H1H_1 reseptörü - GqG_q proteini uyarımı ve kalsiyum salınımıCevap
  2. B
    H2H_2 reseptörü - GsG_s proteini uyarımı ve cAMPcAMP artışı
  3. C
    H1H_1 reseptörü - GiG_i proteini uyarımı ve cAMPcAMP azalması
  4. D
    H2H_2 reseptörü - GqG_q proteini uyarımı ve inositol trifosfat artışı
  5. E
    H1H_1 reseptörü - GsG_s proteini uyarımı ve protein kinaz A aktivasyonu

Cevap

Histaminin damar endotelinden nitrik oksit salgılatarak hızlı vazodilatasyon yapmasını sağlayan mekanizma H1H_1 reseptörü ve GqG_q protein uyarımı ile gerçekleşen kalsiyum artışıdır.
Histaminin damarlarda oluşturduğu hızlı vazodilatasyon yanıtı, endotel hücrelerindeki H1H_1 reseptörlerinin uyarılmasıyla başlar. Bu reseptörler GqG_q proteinleri ile kenetlidir ve uyarılmaları sonucunda fosfolipaz C aktive olur; bu da inositol trifosfat (IP3IP_3) artışına ve hücre içi kalsiyum seviyelerinin yükselmesine yol açar. Kalsiyum artışı vasküler endotelyal nitrik oksit sentaz (eNOSeNOS) enzimini aktive ederek NONO sentezini tetikler ve düz kasta gevşeme meydana gelir.

Adım Adım Çözüm

1
Histaminin vasküler etkilerini ve vazodilatasyon fazlarını analiz etmek
Vazodilatasyonun hızlı (endotel bağımlı) ve yavaş (düz kas bağımlı) olmak üzere iki bileşeni olduğu belirlenir.
Farklı reseptörlerin farklı hücre tiplerinde farklı zamanlamalarla etki gösterdiğini anlamak için gereklidir.
2
Endotel üzerindeki temel histamin reseptörünü tanımlamak
Hızlı nitrik oksit (NONO) salınımından sorumlu olan reseptörün H1H_1 olduğu saptanır.
H2H_2 reseptörlerinin endotelde değil, vasküler düz kas hücrelerinde baskın olduğunu ayırt etmek gerekir.
3
H1H_1 reseptörünün hücre içi sinyal iletim yolağını belirlemek
H1H_1 reseptörlerinin GqG_q proteini üzerinden fosfolipaz C'yi aktive ettiği ve hücre içi Ca2+Ca^{2+} artışına neden olduğu belirlenir.
Artan kalsiyumun endotelyal nitrik oksit sentazı (eNOSeNOS) aktive ederek vazodilatasyonu başlatan NONO üretimini sağlaması temel mekanizmadır.

Anahtar Kavram

Histamin H1H_1 reseptörleri GqG_q kenetlidir ve endotelde NONO salınımına; H2H_2 reseptörleri ise GsG_s kenetlidir ve düz kasta doğrudan gevşemeye aracılık eder.
Tahmini Süre:1m 0s
Bu soruyu puanla