Bronşiyal astım tedavisinde kullanılan reseptör agonistlerinin hava yolu düz kaslarında oluşturduğu gevşeme (relaksasyon) mekanizması ile ilgili aşağıdaki ifadelerden hangisi doğrudur?
- proteini aktivasyonuna bağlı olarak artan cAMP, Protein Kinaz A (PKA) üzerinden miyozin hafif zincir kinazını (MLCK) fosforille ederek inhibe eder.Cevap
- Bİntrasellüler cAMP artışı, sarkoplazmik retikulumdaki reseptörlerini doğrudan uyararak kalsiyumun sitoplazmaya salınmasını sağlar.
- CReseptör aktivasyonu sonucu oluşan cGMP, miyozin hafif zincir fosfataz (MLCP) enzimini uyararak kasılma proteinlerinin kalsiyum duyarlılığını artırır.
- Dreseptör stimülasyonu, voltaj bağımlı sodyum kanallarını doğrudan kapatarak membran potansiyelini stabilize eder ve uyarılabilirliği azaltır.
- Eİlacın kronik kullanımı, yüzeydeki reseptör sayısında artışa (up-regülasyon) yol açarak bronşiyal aşırı duyarlılığı kalıcı olarak azaltır.
Cevap
Hücre içi artan cAMP, PKA aracılığıyla miyozin hafif zincir kinazını fosforille ederek inaktive eder ve bronkodilatasyon sağlar.
Doğru olan seçenekte belirtildiği gibi, agonistler proteini üzerinden adenilat siklazı uyararak cAMP artışına neden olur. Artan cAMP tarafından aktive edilen PKA, bronş düz kasında kasılmadan sorumlu olan miyozin hafif zincir kinaz (MLCK) enzimini fosforilasyon yoluyla inhibe eder. Bu durum, miyozinin aktin ile köprü kurmasını engelleyerek bronkodilatasyona yol açar.
Adım Adım Çözüm
Anahtar Kavram
adrenerjik reseptör sinyal yolağında PKA aracılı MLCK inhibisyonu.