Aspirin (asetilsalisilik asit), diğer non-steroid anti-inflamatuvar ilaçlardan (NSAİİ) farklı olarak siklooksijenaz () enzimlerini geri dönüşümsüz (irreversibl) olarak inhibe eder. Aspirin'in bu irreversibl inhibisyonu gerçekleştirdiği moleküler mekanizma aşağıdakilerden hangisidir?
- Enzim aktif bölgesindeki bir serin amino asit kalıntısının asetillenmesiCevap
- BEnzim aktif bölgesine kompetitif ve reversible (geri dönüşümlü) bağlanma
- CFosfolipaz aktivitesinin lipokortinler (anneksin) üzerinden engellenmesi
- DLipoksijenaz yolağına substrat kayması sonucu oluşan feedback inhibisyon
- ESiklooksijenaz enziminin genetik düzeyde transkripsiyonunun baskılanması
Cevap
Aspirin, enzim aktif bölgesindeki serin kalıntısını asetilleyerek siklooksijenazı irreversibl olarak inhibe eder.
Doğru seçenek olan serin kalıntısının asetillenmesi, Aspirin'in (asetilsalisilik asit) karakteristik etki mekanizmasıdır. Aspirin, yapısındaki asetil grubunu enziminin kanalındaki bir serin hidroksiline transfer eder. Bu durum araşidonik asidin kanal içerisine girmesini engeller. Trombositler yeni protein sentezleyemediği için bu inhibisyon trombosit ömrü boyunca (7-10 gün) kalıcı olur.
Adım Adım Çözüm
Anahtar Kavram
Aspirin'in kovalent asetilasyonu (İrreversibl COX inhibisyonu)
Tahmini Süre:50s