Soru

Zorluk: ZorAntifungal İlaçlar

Mantar hücre membranının biyosentez aşamaları incelendiğinde; ergosterol yolunda yer alan **Δ14\Delta^{14}-redüktaz ve Δ7,8\Delta^{7,8}-izomeraz** enzimlerini eş zamanlı olarak inhibe ederek "çift etkili" bir mekanizma sergileyen antifungal ilaç aşağıdakilerden hangisidir?

  1. AmorolfinCevap
  2. B
    Naftifin
  3. C
    İtrakonazol
  4. D
    Nistatin
  5. E
    Anidulafungin

Cevap

Amorolfin, ergosterol biyosentez yolunda hem Δ14\Delta^{14}-redüktaz hem de Δ7,8\Delta^{7,8}-izomeraz enzimlerini inhibe ederek çift yönlü bir engelleme yapar.
Amorolfin, morfolin türevi bir antifungal olup, mantar hücre membranının temel yapı taşı olan ergosterolün sentez yolunda yer alan Δ14\Delta^{14}-redüktaz ve Δ7,8\Delta^{7,8}-izomeraz enzimlerini eş zamanlı olarak inhibe eder. Bu 'çift yönlü' inhibisyon, hücre membranında ergosterol miktarının azalmasına ve anormal sterol yapılarının birikmesine yol açarak membranın yapısını ve işlevini bozar. Klinik olarak özellikle tırnak mikozlarının (onikomikoz) topikal tedavisinde tercih edilir.

Adım Adım Çözüm

1
Soruda belirtilen enzim hedeflerini analiz etme
Hedef enzimler Δ14\Delta^{14}-redüktaz ve Δ7,8\Delta^{7,8}-izomeraz olarak belirlendi.
Bu enzimler ergosterol sentezinin geç basamaklarında görev alan spesifik morfolin hedefleridir.
2
İlaç sınıfları ile hedef enzim eşleştirmesi yapma
Morfolin grubu ilaçların (örneğin Amorolfin) bu iki enzimi inhibe ettiği sonucuna varıldı.
Azoller 14-alfa-demetillazı, alilaminler ise skualen epoksidazı inhibe eder; morfolinler ise bu iki enzimi hedef alarak ayırt edilir.

Anahtar Kavram

Antifungal ilaçların ergosterol biyosentez basamaklarındaki spesifik enzim hedefleri
Bu soruyu puanla