Question

Difficulty: MediumLaksatif ve Purgatifler

Kanser ağrısı nedeniyle palyatif bakımda yüksek doz morfin sülfat kullanan bir hastada, diyet ve standart laksatiflere dirençli şiddetli konstipasyon gelişmiştir. Hastanın merkezi analjezik etkisini ortadan kaldırmadan konstipasyon semptomlarını düzeltmek amacıyla kullanılan, kuaterner amonyum yapısı nedeniyle kan-beyin engelini geçemeyen periferik μ\mu-opioid reseptör antagonisti aşağıdakilerden hangisidir?

  1. MetilnaltreksonAnswer
  2. B
    Lubiproston
  3. C
    Nalokson
  4. D
    Linaklotid
  5. E
    Dokuzat sodyum

Answer

Metilnaltrekson
Metilnaltrekson, kuaterner amonyum yapısına sahip olması nedeniyle lipid çözünürlüğü düşüktür ve kan-beyin engelini geçemez. Bu özelliği sayesinde, merkezi sinir sistemindeki μ\mu-opioid reseptörlerini etkilemeden (analjeziyi bozmadan) sadece gastrointestinal sistemdeki reseptörleri antagonize ederek barsak hareketlerini normale döndürür.

Step-by-Step Solution

1
Patofizyolojik analizi yapın.
Opioidler, barsak düz kasındaki μ\mu reseptörlerine bağlanarak motiliteyi azaltır ve konstipasyona yol açar.
Tedavi edilecek mekanizmanın belirlenmesi gerekir.
2
Kısıtlamaları değerlendirin.
Hastanın ağrı kontrolü (merkezi analjezi) bozulmamalıdır; bu nedenle ilaç kan-beyin engelini (KBE) geçmemelidir.
Merkezi sinir sistemindeki opioid reseptörlerinin blokajından kaçınmak için.
3
Uygun farmakolojik ajanı seçin.
Metilnaltrekson, kuaterner amonyum yapısı nedeniyle KBE'yi geçemez ve sadece periferik μ\mu reseptörlerini bloke eder.
İstenen seçici antagonist etkinin sağlanması için.

Key Concept

Periferik etkili μ\mu-opioid reseptör antagonistleri (PAMORA) ve kan-beyin engeli geçirgenliği

Practice More

Opioid kaynaklı konstipasyonda kullanılan diğer PAMORA sınıfı ilaçları (örneğin Naloksegol) inceleyebilirsiniz.
Estimated Time:1m 30s
Rate this question