Examkin

Question

Difficulty: HardAntidepresan İlaçlar ve Duygudurum Düzenleyiciler

Meme kanseri nedeniyle adjuvan tamoksifen tedavisi gören 48 yaşındaki bir kadın hasta, majör depresyon tanısı almıştır. Hekim, reçete edilecek antidepresanın tamoksifenin terapötik etkinliğini azaltma riski taşıdığını göz önünde bulundurarak ilaç seçimi yapmaktadır. Farmakokinetik etkileşim potansiyeli ve CYP2D6 enzim inhibisyonu dikkate alındığında, bu hastada aşağıdaki ilaçlardan hangisinin kullanımından kaçınılmalıdır?

  1. A
    Venlafaxin
  2. ParoksetinAnswer
  3. C
    Essitalopram
  4. D
    Desvenlafaxin
  5. E
    Mirtazapin

Answer

Paroksetin
Tamoksifen, östrojen reseptör pozitif meme kanseri tedavisinde kullanılan bir ön ilaçtır (prodrug) ve aktif formu olan endoksifene dönüşebilmesi için karaciğerde CYP2D6 enzimine ihtiyaç duyar. Seçeneklerde belirtilen ilaç, güçlü bir CYP2D6 inhibitörüdür. Bu ilacın kullanımı, tamoksifenin biyoaktivasyonunu bloke ederek plazma endoksifen düzeylerini düşürür ve meme kanseri nüks riskini artırabilir. Bu nedenle tamoksifen kullanan hastalarda bu antidepresandan (ve benzer profile sahip fluoksetinden) kaçınılmalıdır.

Step-by-Step Solution

1
Hastanın mevcut tedavisi ve risk analizini değerlendirme
Hasta tamoksifen kullanmaktadır ve tamoksifen bir ön ilaçtır (prodrug).
Tamoksifenin antitümör etkisini gösterebilmesi için aktif metaboliti olan endoksifene dönüşmesi gerekir.
2
İlgili metabolik yolu belirleme
Bu dönüşüm (biyoaktivasyon) temel olarak CYP2D6 izoenzimi aracılığıyla gerçekleşir.
CYP2D6 aktivitesinin azalması, aktif metabolit düzeyini düşürerek kanser tedavisi başarısızlığına yol açabilir.
3
Seçeneklerdeki ilaçların CYP2D6 üzerindeki etkisini analiz etme
Paroksetin ve fluoksetin, güçlü CYP2D6 inhibitörleridir.
Güçlü inhibitörler enzimi bloke ederek tamoksifenin aktifleşmesini engeller.

Key Concept

İlaç-İlaç Etkileşimi ve Enzim İnhibisyonu
Rate this question

Topics

Antidepresan İlaçlar ve Duygudurum Düzenleyiciler

More questions from this topic