Question

Difficulty: HardAntiparaziter İlaçlar

Acil servise ilk kez gerçekleşen jeneralize tonik-klonik nöbet şikayetiyle getirilen 4646 yaşındaki erkek hastada, yapılan kraniyal MR görüntülemesi sonucunda parankimal nörokistisarkozis ve kist çevresinde belirgin serebral ödem saptanıyor. Hastanın tedavisine antihelminthik olarak prazikuantel ve ödemi kontrol altına almak amacıyla yüksek doz deksametazon ekleniyor.

Bu tedavi planındaki ilaç etkileşimi ile ilgili aşağıdaki ifadelerden hangisi doğrudur?

  1. Deksametazon, prazikuantelin hepatik metabolizmasını indükleyerek plazma konsantrasyonunu ve terapötik etkinliğini anlamlı düzeyde azaltır.Answer
  2. B
    Deksametazon, prazikuantelin aktif sülfoksit metabolitine dönüşümünü hızlandırarak nörokistisarkozis tedavisinde sinerjik bir artış sağlar.
  3. C
    Prazikuantel, deksametazonun metabolizmasını inhibe ederek steroid kullanımına bağlı gelişebilecek sistemik yan etkilerin riskini artırır.
  4. D
    Deksametazon, prazikuantelin kalsiyum iyonlarına olan etkisini farmakodinamik düzeyde antagonize ederek parazitteki paralizi oluşumunu engeller.
  5. E
    Prazikuantel ve deksametazon arasındaki etkileşim, ilacın renal tübüler sekresyon düzeyinde gerçekleşen kompetitif bir taşınma yarışıdır.

Answer

Deksametazon, prazikuantelin hepatik metabolizmasını indükleyerek plazma konsantrasyonunu ve terapötik etkinliğini anlamlı düzeyde azaltır.
Prazikuantel, karaciğerde sitokrom P450 (özellikle CYP3A4) enzimleri tarafından hızla metabolize edilir. Deksametazon ise bu enzimlerin güçlü bir indükleyicisidir. Birlikte kullanıldıklarında deksametazon, prazikuantelin metabolizmasını artırarak plazma konsantrasyonunu %50'ye varan oranlarda azaltır ve bu durum ilacın terapötik etkisinin kaybolmasına neden olabilir.

Step-by-Step Solution

1
Tanıyı ve tedavi ajanlarını belirle.
Tanı nörokistisarkozis; tedavi ajanları prazikuantel (antihelminthik) ve deksametazon (antiinflamatuar).
Klinik tablo ve ilaç etkileşiminin bağlamını anlamak için gereklidir.
2
Prazikuantelin farmakokinetik özelliklerini hatırla.
Prazikuantel, hepatik sitokrom P450 (CYP3A4) sistemi ile yoğun şekilde metabolize edilir.
İlaç etkileşiminin mekanizmasını saptamak için metabolizma yolunu bilmek şarttır.
3
Deksametazonun enzimler üzerindeki etkisini değerlendir.
Deksametazon bir CYP3A4 indükleyicisidir ve prazikuantelin metabolizmasını hızlandırarak plazma düzeyini düşürür.
Prazikuantelin biyoyararlanımının %50 oranında azalması terapötik başarısızlığa yol açabilir.
4
Albendazol ile olan farkı ayırt et.
Deksametazon, albendazolün aktif sülfoksit metabolitinin düzeyini artırırken, prazikuantelin düzeyini düşürür.
TUS sınavlarında sıklıkla sorulan bu paradoksal farkı netleştirmek için gereklidir.

Key Concept

Prazikuantel ve deksametazon arasındaki farmakokinetik etkileşim (enzim indüksiyonu).
Estimated Time:2m 0s
Rate this question