Question

Difficulty: MediumAntianginal İlaçlar

Dinamit (gliserilgliseril trinitrattrinitrat) üretimi yapan bir fabrikada çalışan 4545 yaşındaki bir işçi, haftanın ilk günlerinde şiddetli zonklayıcı baş ağrısı ve yüzde kızarıklık şikayetlerinden yakınmaktadır. İşçi, haftanın ilerleyen günlerinde bu şikayetlerinin kendiliğinden geçtiğini, ancak hafta sonu tatili sonrası Pazartesi günü işe döndüğünde aynı belirtilerin şiddetli bir şekilde tekrar ortaya çıktığını ifade etmektedir.

Bu işçide gözlenen ve "Pazartesi Hastalığı" (Monday Disease) olarak adlandırılan bu tablonun temelinde yatan farmakolojik mekanizma aşağıdakilerden hangisidir?

  1. Nitratlara karşı gelişen toleransın hafta sonu maruziyetin kesilmesiyle ortadan kalkmasıAnswer
  2. B
    Vasküler düz kaslardaki beta-adrenerjik reseptörlerin hafta sonu boyunca up-regülasyona uğraması
  3. C
    Nitratların biyotransformasyonunu sağlayan mikrozomal enzimlerin hafta sonu inhibe olması
  4. D
    Böbreklerden sodyum ve su tutulumuna bağlı psödotoleransın hafta sonu aniden durması
  5. E
    Vasküler düz kaslarda cGMP yıkımını sağlayan fosfodiesteraz enziminin hafta sonu indüklenmesi

Answer

Nitratlara karşı gelişen toleransın (taşifilaksi) hafta sonu maruziyetin kesilmesiyle ortadan kalkması ve damar düz kaslarının nitratlara tekrar duyarlı hale gelmesidir.
Pazartesi Hastalığı, organik nitratlara (gliseril trinitrat gibi) endüstriyel maruziyetin olduğu durumlarda görülen tipik bir tablodur. Nitratlar sürekli kullanıldığında, sülfhidril gruplarının tükenmesi ve mitokondriyal aldehit dehidrogenaz (ALDH2) enziminin inaktivasyonu gibi nedenlerle 'gerçek tolerans' gelişir ve vazodilatör etki (baş ağrısı, kızarıklık) azalır. Hafta sonu boyunca maruziyetin kesilmesi 'nitratsız dönem' işlevi görür ve tolerans ortadan kalkar. Pazartesi günü işe dönüldüğünde damarlar nitratlara tekrar yüksek duyarlılık gösterdiği için şiddetli yan etkiler tekrar ortaya çıkar.

Step-by-Step Solution

1
Klinik tabloyu endüstriyel nitrat maruziyeti açısından analiz et
İşçide hafta içinde tolerans geliştiği (baş ağrısının geçmesi) ve ara verildiğinde bu toleransın kaybolduğu (Pazartesi semptomların dönüşü) tespit edilir.
Bu tablo, klasik 'Pazartesi Hastalığı' fenomenini tanımlar.
2
Nitrat toleransının (taşifilaksi) temelini açıkla
Sürekli maruziyet NO oluşumu için gereken sülfhidril (-SH) gruplarının tükenmesine ve serbest radikal artışına yol açarak ilacın damar genişletici etkisini azaltır.
Vücut, sürekli uyarıya karşı homeostatik bir direnç geliştirir.
3
Nitratsız dönemin (nitrate-free interval) etkisini yorumla
Hafta sonu boyunca maruziyetin kesilmesi, biyokimyasal depoların (sülfhidril grupları) yenilenmesini ve nitratlara duyarlılığın tekrar artmasını sağlar.
Toleransın geri dönüşümlü olması, semptomların haftalık bir döngü izlemesine neden olur.

Key Concept

Nitrat toleransı ve taşifilaksi mekanizması
Estimated Time:1m 0s
Rate this question