Question

Difficulty: MediumKinolonlar ve Folat Antagonistleri

Kronik obstrüktif akciğer hastalığı (KOAH) nedeniyle oral teofilin tedavisi alan 65 yaşındaki bir erkek hastaya, idrar yolu enfeksiyonu tanısıyla siprofloksasin reçete ediliyor. Tedavinin üçüncü gününde hastada teofilin toksisitesine bağlı olduğu düşünülen bulantı, çarpıntı ve ajitasyon gelişiyor. Bu klinik tabloya neden olan siprofloksasinin bakterilerdeki temel etki mekanizması aşağıdakilerden hangisidir?

  1. DNA giraz (topoizomeraz II) ve topoizomeraz IV enzimlerini inhibe ederek DNA sentezini bozmakAnswer
  2. B
    Dihidropteroat sentetaz enzimini kompetitif olarak inhibe ederek folat sentezini engellemek
  3. C
    Dihidrofolat redüktaz enzimini inhibe ederek tetrahidrofolat oluşumunu baskılamak
  4. D
    30S ribozomal alt birimine bağlanarak protein sentezini hatalı kodlama üzerinden durdurmak
  5. E
    50S ribozomal alt birimine bağlanarak peptidil transferaz enzimini inhibe etmek

Answer

Siprofloksasinin temel etki mekanizması DNA giraz (topoizomeraz II) ve topoizomeraz IV enzimlerini inhibe ederek DNA sentezini bozmaktır.
Siprofloksasin, florokinolon grubu bir antibiyotiktir. Bakterilerde DNA replikasyonu, transkripsiyonu ve onarımı için gerekli olan DNA giraz (topoizomeraz II) ve topoizomeraz IV enzimlerini inhibe eder. Klinik senaryoda teofilin ile etkileşime girmesi, siprofloksasinin hepatik CYP1A2 enzimini inhibe etme özelliğinden kaynaklanır. Bu durum teofilin klirensini azaltarak plazma düzeyini ve toksisite riskini artırır.

Step-by-Step Solution

1
Hastanın kullandığı ilaçları ve gelişen yan etkiyi analiz et.
Teofilin ve siprofloksasin etkileşimi saptanmıştır. Siprofloksasin, CYP1A2 enzimini inhibe ederek teofilin toksisitesine yol açmıştır.
Kinolonların (özellikle siprofloksasin) mikrozomal enzim inhibisyonu kapasitesini ve klinik yansımalarını değerlendirmek gerekir.
2
Siprofloksasinin (kinolon) bakteriler üzerindeki etki mekanizmasını belirle.
Kinolonlar, Gram negatiflerde DNA giraz (topoizomeraz II), Gram pozitiflerde topoizomeraz IV enzimini inhibe eder.
İlacın sınıfı olan kinolonların moleküler hedefinin bilinmesi doğru seçeneğe ulaşmayı sağlar.

Key Concept

Kinolonların etki mekanizması ve enzim inhibisyonu (CYP1A2) yoluyla gelişen ilaç etkileşimleri.
Rate this question