yaşında kalça kırığı nedeniyle opere edilen bir hastada, postoperatif ağrı kontrolü amacıyla yüksek doz opioid analjezik kullanımına bağlı olarak ciddi konstipasyon gelişmiştir. Diyet modifikasyonu ve ozmotik laksatiflere yanıt vermeyen bu hastada, opioidlerin analjezik etkisini (merkezi etkilerini) baskılamadan bağırsak motilitesini düzeltmek amacıyla metilnaltrekson tedavisi planlanmıştır. Buna göre metilnaltrekson'un, opioid analjezisini bozmadan konstipasyonu tedavi edebilmesini sağlayan temel farmakolojik özelliği aşağıdakilerden hangisidir?
- Kuvaterner amonyum yapısında olması ve taşıdığı kalıcı pozitif yük nedeniyle kan-beyin bariyerini geçememesiAnswer
- B-glikoprotein (-gp) pompa sistemi tarafından kan-beyin bariyerinden aktif olarak dışarı pompalanması
- CGastrointestinal sistemde bulunan delta () opioid reseptörlerine karşı yüksek selektivite göstermesi
- DKaraciğerde çok hızlı bir şekilde ilk geçiş etkisine uğrayarak santral sinir sistemine ulaşamaması
- EKan-beyin bariyerini geçmesine rağmen santral mü-opioid reseptörlerinde parsiyel agonist etki göstermesi
Answer
Metilnaltrekson'un kuvaterner amonyum yapısında olması ve kan-beyin bariyerini geçememesi
Metilnaltrekson, kuvaterner amonyum yapısına sahip olması nedeniyle polar bir moleküldür ve kalıcı pozitif yük taşır. Bu özelliği, ilacın kan-beyin bariyerini (KBB) aşmasını engeller. Sonuç olarak, metilnaltrekson periferik dokularda (özellikle GİS) opioid reseptörlerini antagonize ederek motiliteyi artırırken, santral sinir sistemindeki opioid reseptörlerine ulaşamaz ve opioidlerin analjezik etkisini bozmaz.
Step-by-Step Solution
Key Concept
PAMORA (Periferik Etkili Mü-Opioid Reseptör Antagonistleri) ve Kan-Beyin Bariyeri Geçirgenliği
Estimated Time:2m 0s