Examkin

Question

Difficulty: MediumTiroid ve Antitiroid İlaçlar

Graves hastalığı tanısı konulan 28 yaşındaki kadın hastada medikal tedavi amacıyla propiltiourasil (PTU) kullanımı planlanmaktadır. Bu ilacın etki mekanizması, yan etki profili ve klinik kullanımı göz önüne alındığında, aşağıdaki ifadelerden hangisi doğrudur?

  1. A
    Sadece tiroid peroksidaz enzimini inhibe ederek yeni tiroid hormonu sentezini engeller.
  2. Metimazolden farklı olarak, periferik dokularda T4T_4’ün T3T_3’e dönüşümünü sağlayan 5'-deiyodinaz enzimini de baskılar.Answer
  3. C
    En sık görülen ciddi yan etkisi olan agranülositoz, ilacın plazma konsantrasyonu ile doğrudan ilişkili olan doza bağımlı bir toksisitedir.
  4. D
    Ciddi hepatotoksisite riski taşıması nedeniyle gebeliğin birinci trimesterinde kullanımı kesinlikle kontrendikedir.
  5. E
    Hücre düzeyinde beta-1 adrenerjik reseptörleri bloke ederek tiroid fırtınasındaki sempatik hiperaktiviteyi primer olarak kontrol altına alır.

Answer

Propiltiourasil, metimazolden farklı olarak periferik dokularda T4T_4’ün T3T_3’e dönüşümünü sağlayan 5'-deiyodinaz enzimini de baskılayan bir ajandır.
Propiltiourasil (PTU), tiroid peroksidazı inhibe ederek hormon sentezini engellemesinin yanı sıra, periferik dokularda T4T_4’ün daha potent olan T3T_3 formuna dönüşümünü sağlayan 5'-deiyodinaz enzimini de inhibe eder. Bu özelliği onu tiroid fırtınası gibi hızlı yanıt beklenen durumlarda metimazole göre avantajlı kılar.

Step-by-Step Solution

1
Tiyonamidlerin (PTU ve Metimazol) ortak mekanizmasını belirle.
Her iki ilaç da tiroid bezinde tiroid peroksidaz (TPO) enzimini inhibe ederek iyodun organifikasyonunu ve eşleşmesini (coupling) bozar, böylece yeni hormon sentezini durdurur.
Primer etki mekanizmasının anlaşılması için gereklidir.
2
Propiltiourasil'e (PTU) özgü ek mekanizmayı analiz et.
PTU, metimazolden farklı olarak periferik dokularda tip 1 deiyodinaz enzimini inhibe ederek T4T_4'ten T3T_3 oluşumunu azaltır.
PTU'nun klinik avantajlarını (özellikle tiroid fırtınasında) açıklayan kritik farktır.
3
İlacın güvenlilik ve gebelik profilini değerlendir.
PTU hepatotoksik olabilir ancak metimazol kadar teratojenik değildir. Bu nedenle gebeliğin 1. trimesterinde PTU, 2. ve 3. trimesterinde ise hepatotoksisite riski nedeniyle metimazol tercih edilir.
Klinik kılavuzlara uygun ilaç seçimini doğrulamak için gereklidir.

Key Concept

Propiltiourasil'in dual mekanizması (Sentez inhibisyonu + Periferik dönüşüm inhibisyonu)

Practice More

Gebeliğin 2. ve 3. trimesterinde neden PTU'dan metimazole geçiş yapıldığını ve metimazolün spesifik teratojenik etkilerini (aplasia cutis, koanal atrezi) inceleyiniz.
Estimated Time:1m 15s
Rate this question

Topics

Tiroid ve Antitiroid İlaçlar

More questions from this topic