Question

Difficulty: MediumAntiaritmik İlaçlar: Sınıf 3 ve Diğerleri

3535 yaşında bir hasta, ani başlayan çarpıntı şikayetiyle acil servise başvuruyor. Elektrokardiyografisinde (EKGEKG) dar kompleksli supraventriküler taşikardi (SVTSVT) saptanıyor. Hastaya intravenöz bolus olarak uygulanan ilaç sonrası taşikardinin saniyeler içinde sonlandığı, ancak hastada geçici bir yüzde kızarma (flushing) ve göğüste sıkışma hissi oluştuğu gözleniyor. Bu ilacın AVAV düğümdeki iletimi baskılayarak ritmi düzeltirken kullandığı hücresel sinyal yolağı ve temel iyonik mekanizma aşağıdakilerden hangisidir?

  1. GiG_i proteini aktivasyonu, adenilat siklaz inhibisyonu ve potasyum kanallarının açılmasıAnswer
  2. B
    GsG_s proteini aktivasyonu aracılığıyla hücre içi cAMPcAMP artışı ve kalsiyum kanallarının açılması
  3. C
    LL-tipi kalsiyum kanallarının doğrudan blokajı ve faz 00 depolarizasyonunun baskılanması
  4. D
    Hızlı sodyum kanallarının inhibisyonu ve ileti hızının belirgin şekilde yavaşlatılması
  5. E
    Potasyum kanallarının (IKrI_{Kr}) blokajı ile faz 33 repolarizasyonunun geciktirilmesi

Answer

İlacın temel etki mekanizması GiG_i proteini aktivasyonu, adenilat siklaz inhibisyonu ve potasyum kanallarının açılmasıdır.
Adenozin, A1A_1 tipi adenozin reseptörlerine bağlanır ve inhibitör bir protein olan GiG_i proteini üzerinden etkisini gösterir. Bu aktivasyon sonucunda adenilat siklaz inhibe edilir, cAMPcAMP düzeyleri düşer ve asetilkolin duyarlı potasyum kanalları (IKAdo,AchI_{K-Ado,Ach}) açılır. Potasyumun hücre dışına çıkışındaki bu artış hiperpolarizasyona yol açarak AVAV düğümdeki iletimi geçici ama tam olarak bloke eder.

Step-by-Step Solution

1
Klinik tablonun ve kullanılan ilacın tanımlanması.
SVTSVT atağını hızla sonlandıran ve yan etki olarak kısa süreli kızarma (flushing) yapan ilacın adenozin olduğu belirlenir.
Adenozin, AVAV düğümü etkileyen dar kompleksli taşikardilerde çok kısa yarı ömrü (<10<10 saniye) ve yüksek etkinliği nedeniyle ilk tercih edilen ilaçtır.
2
Adenozinin reseptör ve sinyal iletim yolağının belirlenmesi.
Adenozin, kalp hücrelerindeki A1A_1 reseptörlerine bağlanarak GiG_i (inhibitör) proteinini aktive eder.
GiG_i protein aktivasyonu adenilat siklaz enzimini inhibe ederek hücre içi cAMPcAMP düzeyini düşürür.
3
İyonik değişikliklerin ve elektrofizyolojik sonucun analizi.
Aktive olan GG proteinleri potasyum kanallarını (IKAdoI_{K-Ado}) açarak hiperpolarizasyona neden olur; düşük cAMPcAMP ise kalsiyum akımını azaltır.
AVAV düğümde oluşan bu hiperpolarizasyon ve kalsiyum akımındaki azalma, iletim hızını baskılayarak re-entry döngüsünü kırar.

Key Concept

Adenozin, A1A_1 reseptörleri ve GiG_i protein yolağı üzerinden potasyum kanallarını açarak (hiperpolarizasyon) AVAV iletimini bloke eder.
Estimated Time:1m 15s
Rate this question