Akut sulu diyare tedavisinde kullanılan, bağırsak lümenindeki enkefalinaz enzimini selektif olarak inhibe ederek endojen enkefalinlerin antisekretuvar etkisini artıran, ancak bağırsak motilitesini ve geçiş zamanını belirgin şekilde değiştirmeyen antidiyareik ilaç aşağıdakilerden hangisidir?
- ALoperamid
- RasekadotrilAnswer
- CDifenoksilat
- DOktreotid
- EKolestiramin
Answer
Enkefalinaz enzimini inhibe ederek etki gösteren ilaç Rasekadotril'dir.
Soru kökünde tanımlanan ilaç Rasekadotril'dir. Rasekadotril, bir ön ilaç (prodrug) olup vücutta aktif metaboliti olan thiorphan'a dönüşür. Thiorphan, bağırsak epiteli ve enterik nöronlarda bulunan enkefalinaz (nötral endopeptidaz) enzimini inhibe eder. Bu enzim normalde endojen opioidler olan enkefalinleri yıkar. Enzim inhibe edildiğinde ortamdaki enkefalin miktarı artar ve delta-opioid reseptörleri üzerinden antisekretuvar etki oluşur. En önemli klinik avantajı, klasik opioidlerin (Loperamid, Difenoksilat) aksine bağırsak motilitesini ve geçiş zamanını belirgin şekilde etkilememesi, dolayısıyla konstipasyon ve abdominal distansiyon riskinin daha düşük olmasıdır.
Step-by-Step Solution
Key Concept
Enkefalinaz İnhibisyonu ve Antisekretuvar Etki