Question

Difficulty: MediumAntidiyareik İlaçlar

Bağırsak motilitesini azaltmak amacıyla kullanılan bir opioid türevinin, yüksek dozlarda santral sinir sistemi etkileri oluşturmasını önlemek ve suistimal (rehabilitasyon dışı kullanım) potansiyelini kısıtlamak amacıyla formülasyonuna düşük dozda atropin sülfat eklenmiştir. Bahsedilen bu antidiyareik ilaç aşağıdakilerden hangisidir?

  1. A
    Loperamid
  2. DifenoksilatAnswer
  3. C
    Rasekadotril
  4. D
    Eluksadolin
  5. E
    Kodein

Answer

Difenoksilat, suistimal potansiyelini azaltmak amacıyla atropin ile kombine edilen antidiyareik bir opioid türevidir.
Difenoksilat, bağırsaktaki μ\mu-opioid reseptörlerini uyararak motiliteyi azaltan bir ilaçtır. Yüksek dozlarda santral sinir sistemine geçerek opioid bağımlılığına yol açma riski taşıdığı için, piyasadaki formülasyonlarına (örneğin Lomotil) düşük dozda atropin sülfat eklenir. Bu durum, ilacın suistimal amaçlı aşırı kullanımında ciddi antikolinerjik yan etkilere neden olarak caydırıcı bir rol oynar.

Step-by-Step Solution

1
İlacın sınıfını belirleme
Soruda tarif edilen ilaç, bağırsak motilitesini azaltan bir opioid türevidir.
Diyare tedavisinde motiliteyi azaltan en güçlü ajanlar opioid türevleridir.
2
Güvenlik profilini analiz etme
İlacın suistimalini önlemek için formülasyonuna atropin eklendiği saptanır.
Atropin, yüksek dozlarda hoşa gitmeyen antikolinerjik yan etkiler oluşturarak ilacın 'kafa yapıcı' dozlarda alınmasını engeller.
3
Spesifik ilacı seçme
Difenoksilat, bu özelliğe (atropin kombinasyonu) sahip tipik antidiyareik ajandır.
Loperamid santral etki göstermediği için bu tip bir önleme ihtiyaç duymaz, rasekadotril ise farklı bir mekanizmaya (enkefalinaz inhibisyonu) sahiptir.

Key Concept

Difenoksilat'ın suistimal potansiyeli ve atropin ile kombinasyon stratejisi.
Rate this question