Question

Difficulty: EasyDislipidemiler

Dislipidemi tedavisinde plazma LDLLDL kolesterol düzeylerini düşürmek amacıyla ilk basamakta tercih edilen statin grubu ilaçların temel etki mekanizması aşağıdakilerden hangisidir?

  1. HMG−CoAHMG-CoA redüktaz enziminin kompetitif inhibisyonuAnswer
  2. B
    Lipoprotein lipaz (LPLLPL) aktivitesinin artırılması
  3. C
    Safra asitlerinin barsaktan geri emiliminin bağlanarak engellenmesi
  4. D
    İnce barsaklardan kolesterol emiliminin selektif olarak bloke edilmesi
  5. E
    PCSK9PCSK9 (Proprotein konvertaz subtilizin/kexin tip 99) enziminin inhibisyonu

Answer

HMG−CoAHMG-CoA redüktaz enziminin kompetitif inhibisyonu
Statinler (HMG-CoA redüktaz inhibitörleri), karaciğerde kolesterol biyosentez yolunda yer alan ve hız kısıtlayıcı bir enzim olan HMG−CoAHMG-CoA redüktazı kompetitif olarak inhibe ederler. Bu durum hücre içi kolesterol miktarını azaltarak hepatosit yüzeyindeki LDLLDL reseptör sayısının artmasına ve sonuç olarak dolaşımdaki LDLLDL kolesterolün daha fazla temizlenmesine yol açar.

Step-by-Step Solution

1
İlaç grubunun (statinler) temel kullanım amacını belirle.
Statinler hiperkolesterolemi tedavisinde LDLLDL kolesterolü düşürmek için kullanılır.
Tedavi hedeflerine ulaşmada en etkili ve yaygın kullanılan ajanlardır.
2
Kolesterol sentez yolaklarındaki kritik basamağı hatırla.
HMG−CoA→HMG-CoA \rightarrow Mevalonat dönüşümü, endojen kolesterol sentezinin hız kısıtlayıcı basamağıdır.
Bu basamağın inhibisyonu hücre içi kolesterol havuzunu azaltır.
3
Hücre içi kolesterol azalmasına verilen yanıtı değerlendir.
Hücre içi kolesterol azalınca hepatositlerde LDLLDL reseptör ekspresyonu artar ve plazmadan LDLLDL temizlenir.
Statinlerin asıl plazma etkisi bu reseptör artışı üzerinden gerçekleşir.

Key Concept

Statinlerin Etki Mekanizması

Practice More

Statinlerin yan etki profili (miyopati, transaminaz yüksekliği) ve kontrendikasyonlarını (gebelik) tekrar edebilirsiniz.
Estimated Time:45s
Rate this question