Question

Difficulty: Very hardOpioid Analjezikler ve Antagonistleri

Abdominal cerrahi geçiren bir hastada, bağırsak hareketlerinin geri dönüşünü hızlandırmak ve postoperatif ileus süresini kısaltmak amacıyla periferik etkili bir μ\mu-opioid reseptör antagonisti başlanması planlanmaktadır. Bu ilacın en önemli özelliği, kan-beyin bariyerini geçememesi ve morfinin santral analjezik etkisini bozmadan periferik yan etkileri önlemesidir. Ancak bu ajanın, diğer periferik antagonistlerden farklı olarak, uzun süreli kullanımda miyokard enfarktüsü riskini artırabileceğine dair klinik veriler bulunmaktadır.

Buna göre, bahsedilen klinik endikasyona ve spesifik kardiyovasküler risk profiline sahip olan ilaç aşağıdakilerden hangisidir?

  1. AlvimopanAnswer
  2. B
    Metilnaltrekson
  3. C
    Naloksegol
  4. D
    Naltrekson
  5. E
    Eluksadolin

Answer

Alvimopan, postoperatif ileus süresini kısaltan ve miyokard enfarktüsü riskiyle ilişkili periferik μ\mu-opioid reseptör antagonistidir.
Doğru seçenek olan Alvimopan, opioidlerin gastrointestinal sistemdeki inhibitör etkilerini (ileus) seçici olarak periferde bloke eder. Kuaterner amonyum yapısına sahip olmamasına rağmen, P-glikoprotein substratı olması ve diğer farmakokinetik özellikleri sayesinde kan-beyin bariyerini çok az geçer. Klinik çalışmalarda (EASE çalışması gibi) uzun süreli kullanımda miyokard enfarktüsü vakalarında artış görülmesi, bu ilacı diğer periferik antagonistlerden ayıran kritik bir güvenlik bilgisidir.

Step-by-Step Solution

1
Klinik endikasyonun belirlenmesi
Postoperatif ileus (bağırsak tıkanıklığı) süresini kısaltmak için periferik etkili bir ajanın gerekliliği.
Cerrahi sonrası bağırsak fonksiyonlarını hızlandırmak için santral analjeziyi etkilemeyen bir blokör gereklidir.
2
Farmakokinetik özelliklerin değerlendirilmesi
Kan-beyin bariyerini geçmeyen periferik seçici ajanların (PAMORA) taranması.
Santral μ\mu reseptörleri üzerinden sağlanan ağrı kesici etkinin korunması zorunludur.
3
Spesifik yan etki ve ilaç ayrımı
Miyokard enfarktüsü (MI) riski ile ilişkili olan ilacın saptanması.
Metilnaltrekson ve Naloksegol daha çok konstipasyonda kullanılırken, Alvimopan postoperatif ileus ile özdeşleşmiştir ve MI riski uyarılarına sahiptir.

Key Concept

Periferik Seçici Mu-Opioid Reseptör Antagonistleri (PAMORA)
Rate this question