Gastrointestinal sistem kanserlerinin tedavisinde yaygın olarak kullanılan, pirimidin anal… — TUS - Tıpta Uzmanlık Sınavı

Gastrointestinal sistem kanserlerinin tedavisinde yaygın olarak kullanılan, pirimidin analoğu yapısında olan ve "timidilat sentaz" enzimini irreversibl olarak inhibe ederek $DNA$ sentezini engelleyen sitotoksik ilaç aşağıdakilerden hangisidir?

A
Metotreksat
$5$ -FlorourasilAnswer
C
Sitara bin
D
$6$ -Merkaptopürin
E
Hidroksiüre

Answer

5

-Florourasil, timidilat sentaz enzimini irreversibl olarak inhibe eden bir pirimidin antimetabolitidir.

5

-Florourasil, pirimidin sentez yolunda görev alan timidilat sentaz enzimini irreversibl (kovalent) olarak inhibe ederek

DNA

sentezi için gerekli olan timidilat (dTMP) üretimini durdurur. Bu özelliğiyle özellikle kolorektal kanser gibi gastrointestinal sistem malignitelerinde temel bir kemoterapötik ajandır.

Step-by-Step Solution

İlacın sınıfını belirle.

Soruda tanımlanan ilaç bir antimetabolittir.

Pirimidin analoğu olması ve

DNA

sentezini enzim inhibisyonu yoluyla bozması antimetabolit grubuna işaret eder.

Hedef enzimi analiz et.

Hedef enzim timidilat sentazdır.

Timidilat sentaz, dUMP'den dTMP sentezini katalizleyen ve pirimidin sentezinde kritik rol oynayan bir enzimdir.

İnhibisyon tipini ve yapıyı eşleştir.

İrreversibl inhibisyon yapan pirimidin analoğu

5

-Florourasil'dir.

5

-FU, hücre içinde aktifleşerek timidilat sentaz ile kovalent bir bağ kurar ve enzimi kalıcı olarak işlevsiz bırakır.

Key Concept

Antimetabolitlerin (özellikle pirimidin analoglarının) etki mekanizması ve timidilat sentaz inhibisyonu.

Estimated Time:45s

Question

Answer

Step-by-Step Solution

Key Concept

Common Mistakes

Topics

More questions from this topic