Examkin

Question

Difficulty: Very hardOpioid Analjezikler ve Antagonistleri

5858 yaşında, metastatik kemik ağrıları nedeniyle 44 aydır günde 120120 mg morfin sülfat tedavisi alan bir erkek hasta; akut gelişen bir diş ağrısı için reçete edilen bir analjeziği kullandıktan yaklaşık 3030 dakika sonra huzursuzluk, yaygın kas ağrıları, burun akıntısı ve şiddetli terleme şikayetleriyle acil servise başvuruyor. Yapılan fizik muayenesinde hastanın kan basıncı 175/110175/110 mmHg, nabzı 115115 atım/dakika ve pupilleri midriyatik saptanıyor. Bu hastada morfinin etkisini μ\mu reseptörleri üzerinde yarışmalı olarak antagonize ederek yoksunluk tablosunu tetikleyen ve sempatik aktivite artışı ile sistemik kan basıncını yükselten en olası ilaç aşağıdakilerden hangisidir?

  1. PentazosinAnswer
  2. B
    Nalokson
  3. C
    Remifentanil
  4. D
    Metadon
  5. E
    Meperidin

Answer

Doğru yanıt, hem μ\mu reseptörlerini antagonize ederek yoksunluk krizine yol açan hem de sempatik stimülasyon ile kan basıncını artıran karma agonist-antagonist yapısındaki Pentazosin'dir.
Doğru seçenek olan ilaç, karma agonist-antagonist bir opioiddir. κ\kappa reseptörleri üzerinden analjezi sağlarken, μ\mu reseptörleri üzerinde parsiyel agonist veya antagonist etki gösterir. Kronik morfin sülfat gibi tam μ\mu agonist kullanan hastalarda, morfinin reseptöre bağlanmasını engelleyerek (yarışmalı antagonizma) akut yoksunluk krizini tetikler. Ayrıca bu ilacın karakteristik bir özelliği olarak sempatik sinir sistemini aktive ederek katekolamin deşarjına, dolayısıyla sistemik kan basıncı ve nabız artışına neden olması klinikte miyokard enfarktüsü ve anjina pektoris gibi durumlarda kullanımını kısıtlar.

Step-by-Step Solution

1
Klinik tabloyu analiz etme
Hastada midriyazis, terleme, huzursuzluk ve sempatik aktivite artışı mevcuttur; bu bulgular akut opioid yoksunluk sendromunu (withdrawal) işaret eder.
Kronik morfin kullanımı olan bir hastada μ\mu reseptör antagonizması yapan bir ajan yoksunluk krizini tetikler.
2
İlacın reseptör profilini belirleme
İlaç hem bir opioid analjezik olarak reçete edilmiş hem de morfinin etkisini antagonize etmiştir.
Pentazosin, butorfanol ve nalbufin gibi karma agonist-antagonist ilaçlar, tam agonistlerin (morfin) varlığında antagonist gibi davranırlar.
3
Kardiyovasküler etkileri değerlendirme
Hastada saptanan belirgin hipertansiyon (175/110175/110 mmHg) ve taşikardi, ilacın spesifik bir yan etkisidir.
Pentazosin ve butorfanol, plazma katekolamin düzeylerini artırarak sistemik ve pulmoner arter basıncını yükseltirler; bu nedenle miyokard enfarktüsünde kontrendikedirler.
4
Ayırıcı tanı yapma
Nalokson saf bir antagonisttir ve analjezik olarak reçete edilmez. Diğer seçenekler (remifentanil, metadon, meperidin) ise agonisttir.
Pentazosin, hem analjezik etkisi (κ\kappa agonizma) hem de antagonist özelliği (μ\mu antagonizma) ve hipertansif etkisiyle vakaya tam uyum sağlar.

Key Concept

Karma agonist-antagonist opioidlerin (özellikle Pentazosin) tam agonistlerle etkileşimi ve kardiyovasküler sistem üzerindeki sempatomimetik etkileri.

Practice More

Buprenorfinin parsiyel agonist özellikleri ve Nalokson ile kombine edildiğinde (Suboxone) farmakokinetik davranışını inceleyiniz.
Estimated Time:3m 0s
Rate this question

Topics

Opioid Analjezikler ve Antagonistleri

More questions from this topic