Examkin

Question

Difficulty: Easyİndirekt Etkili Kolinerjik Agonistler (Antikolinesterazlar)

Tersiyer amin yapısında olması nedeniyle kan-beyin engelini aşabilen ve atropin gibi ilaçlara bağlı gelişen santral antikolinerjik sendromun tedavisinde tercih edilen antikolinesteraz aşağıdakilerden hangisidir?

  1. FizostigminAnswer
  2. B
    Neostigmin
  3. C
    Piridostigmin
  4. D
    Edrofonyum
  5. E
    Ambenonyum

Answer

Santral antikolinerjik etkileri geri çevirmek için kan-beyin engelini geçebilen fizostigmin kullanılır.
Doğru seçenek olan fizostigmin, tersiyer amin yapısında bir karbamattır. Diğer antikolinesterazların aksine polar değildir ve lipid membranları kolayca geçerek merkezi sinir sistemine (MSS) ulaşabilir. Bu özelliği sayesinde atropin gibi MSS'ye giren ilaçların neden olduğu santral toksisiteyi geri çevirmede antidot olarak kullanılır.

Step-by-Step Solution

1
İlaçların kimyasal yapılarını (tersiyer vs. kuaterner) karşılaştırın.
Fizostigmin tersiyer amin; diğerleri kuaterner amin yapısındadır.
Tersiyer aminler yüksüz oldukları için lipofilik özellik gösterirler.
2
Kan-beyin engeli (KBE) geçiş özelliğini belirleyin.
Sadece fizostigmin KBE'yi geçebilir.
Kuaterner aminler yüklü (iyonize) moleküller oldukları için KBE'yi aşamazlar.
3
Klinik endikasyon ile eşleştirin.
Santral antikolinerjik sendromda (halüsinasyon, konfüzyon vb.) merkezi etki gereklidir.
Atropin toksisitesindeki santral bulguları geri çevirebilmek için ilacın merkezi sinir sistemine ulaşması şarttır.

Key Concept

Antikolinesterazların santral sinir sistemine geçişini belirleyen temel faktör, molekülün tersiyer veya kuaterner amin yapısında olmasıdır.

Practice More

Alzheimer hastalığı tedavisinde kullanılan (Donepezil, Rivastigmin gibi) ilaçların da MSS'ye girdiğini ancak akut toksisite tedavisinde kullanılmadığını unutmayın.
Estimated Time:45s
Rate this question

Topics

İndirekt Etkili Kolinerjik Agonistler (Antikolinesterazlar)