Question

Difficulty: HardKinolonlar ve Folat Antagonistleri

Kronik diz ağrısı nedeniyle her gün 500 mg500 \text{ mg} naproksen sodyum kullanan 6262 yaşındaki bir kadın hastaya, akut sistit tanısıyla siprofloksasin reçete ediliyor. Tedavinin üçüncü dozundan sonra hastada daha önce olmayan jeneralize tonik-klonik nöbet gözleniyor.

Bu hastada gözlenen santral sinir sistemi yan etkisinin gelişiminden sorumlu olan temel farmakolojik mekanizma aşağıdakilerden hangisidir?

  1. Florokinolonların GABA reseptörlerine olan antagonistik etkisinin NSAİİ kullanımı ile artmasıAnswer
  2. B
    NSAİİ'lerin böbreklerden florokinolon klerensini azaltarak toksik birikime yol açması
  3. C
    Florokinolonların CYP1A2 enzimini inhibe ederek NSAİİ metabolizmasını yavaşlatması
  4. D
    Florokinolonların NSAİİ'leri plazma proteinlerinden kovarak serbest fraksiyonu artırması
  5. E
    NSAİİ'lerin florokinolonların DNA giraz üzerindeki inhibitör etkisini SSS hücrelerinde başlatması

Answer

Florokinolonların GABAGABA reseptörlerine olan antagonistik etkisinin NSAI˙I˙NSAİİ kullanımı ile artması
Florokinolonlar, bakteriyel DNA replikasyonunu DNA giraz (Gram negatiflerde) ve Topoizomeraz IV (Gram pozitiflerde) enzimlerini inhibe ederek durduran bakterisid ilaçlardır. Ancak bu ilaçlar memeli hücrelerinde γ\gamma-aminobütirik asit (GABAGABA) reseptörlerine bağlanarak bu inhibitör nörotransmiterin bağlanmasını engelleyebilirler. Naproksen gibi non-steroid antiinflamatuar ilaçlar (NSAI˙I˙NSAİİ), florokinolonların GABAGABA reseptörlerine olan afinitesini ve antagonistik gücünü artırarak santral sinir sisteminde eksitasyona ve nöbet eşiğinin düşmesine neden olurlar.

Step-by-Step Solution

1
Hastanın mevcut ilaçlarını ve yeni eklenen tedaviyi belirle.
Hasta kronik olarak naproksen (NSAI˙I˙NSAİİ) kullanıyor ve yeni siprofloksasin (florokinolon) başlanmış.
İlaç etkileşimlerini değerlendirmek için bazal tedavi ve yeni eklenen ajanın bilinmesi gerekir.
2
Gözlenen klinik olayı (nöbet) florokinolonların yan etki profiliyle ilişkilendir.
Florokinolonlar nadir ama ciddi bir yan etki olarak nöbet eşiğini düşürebilir.
Florokinolonlar santral sinir sisteminde (SSS) uyarıcı etki gösterebilirler.
3
Florokinolon ve NSAİİ arasındaki spesifik etkileşimi analiz et.
Florokinolonların GABAGABA-erjik iletim üzerindeki antagonistik etkisi, bazı NSAI˙I˙NSAİİ'ler ile birlikteyken dramatik şekilde artar.
Bu farmakodinamik etkileşim, siprofloksasin gibi ajanların SSS toksisitesini klinik olarak belirgin hale getirir.

Key Concept

Florokinolonlar (DNA giraz/Topo IV inhibitörleri), SSS'de GABA-A reseptör antagonisti olarak davranabilirler; bu etki NSAİİ'ler tarafından potansiyalize edilir.
Estimated Time:2m 0s
Rate this question