Question

Difficulty: Very hardAntiaritmik İlaçlar: Sınıf 3 ve Diğerleri

Atriyal fibrilasyon tanısıyla tedavi planlanan bir hastaya, potasyum kanallarını bloke ederek aksiyon potansiyeli süresini ve refrakter periyodu uzatan bir ajan başlanmıştır. Bu ilacın, diğer sınıf III ajanların (örn. sotalol, dofetilid) aksine 'ters kullanım bağımlılığı' (reverse use-dependence) göstermediği ve bradikardide Torsades de Pointes riskinin düşük olduğu bilinmektedir. Yapılan takiplerde hastada ilaca bağlı gelişen, mortalitesi en yüksek yan etki saptanmış ve ilaç kesilmiştir.

Bu klinik tablodan sorumlu olan yan etki ve oluşum mekanizması aşağıdakilerden hangisidir?

  1. Pulmoner fibrozis - İlacın lizozomlarda birikerek fosfolipidozise yol açması ve direkt sitotoksik etkiAnswer
  2. B
    Korneal mikrodepozitler - İlacın gözyaşı salgısına geçerek kornea epitelinde birikmesi
  3. C
    İlaçla indüklenen Lupus (DILE) - N-asetiltransferaz enzimindeki genetik yavaşlık nedeniyle antinükleer antikor oluşumu
  4. D
    Hipotiroidizm - Yüksek iyot içeriğinin Wolff-Chaikoff etkisiyle tiroid hormon sentezini baskılaması
  5. E
    Torsades de Pointes - Hipokalemi zemininde M hücrelerinde erken artdepolarizasyonların (EAD) tetiklenmesi

Answer

Pulmoner fibrozis - İlacın lizozomlarda birikerek fosfolipidozise yol açması ve direkt sitotoksik etki
Soru kökünde tarif edilen ilaç Amiodaron'dur. Amiodaron, potasyum kanallarını bloke etmesine (Sınıf III etki) rağmen, aynı zamanda Sodyum (Sınıf I), Beta reseptör (Sınıf II) ve Kalsiyum kanallarını (Sınıf IV) da bloke eder. Bu geniş spektrumu ve 'reverse use-dependence' (bradikardide etkinin aşırı artması) göstermemesi nedeniyle, QT süresini belirgin uzatsa bile Torsades de Pointes riski diğer sınıf III ajanlara göre çok düşüktür. Amiodaronun en ciddi, doza bağımlı ve potansiyel olarak ölümcül yan etkisi pulmoner toksisitedir (interstisyel pnömonitis ve fibrozis). Patogenezinde, ilacın lizozomlarda birikerek fosfolipazları inhibe etmesi sonucu gelişen fosfolipidozis ve direkt sitotoksik/immünolojik mekanizmalar rol oynar.

Step-by-Step Solution

1
İlacı Tanımla
Amiodaron
Sınıf III etkisi (K+ blokajı) göstermesine rağmen, 'ters kullanım bağımlılığı' göstermeyen ve Torsades de Pointes riski düşük olan, aynı zamanda Na+, Ca++ ve beta blokör etkileri de olan ajan Amiodaron'dur.
2
Yan Etkileri Değerlendir
Ciddi Yan Etkiler
Amiodaronun tiroid disfonksiyonu, korneal mikrobirikim, hepatotoksisite ve pulmoner fibrozis gibi yan etkileri vardır.
3
En Yüksek Mortalite ve Mekanizmayı Belirle
Pulmoner Fibrozis / Fosfolipidozis
Amiodaronun en korkulan ve mortalitesi %10'lara varabilen yan etkisi pulmoner toksisitedir (pnömonitis/fibrozis). Mekanizması, ilacın lipofilik yapısı nedeniyle lizozomlarda birikip fosfolipazları inhibe etmesi (fosfolipidozis) ve tip II pnömositlerde hasar oluşturmasıdır.

Key Concept

Amiodaron Toksisitesi ve Farmakodinamiği

Hints

1
İlaç hem Sınıf I, II, III hem de IV özelliklerine sahiptir ve iyot içerir.
2
Bu ilacın en sık görülen yan etkisi gözde birikim olsa da, en tehlikeli yan etkisi akciğer parankimini tutar.

Practice More

Amiodaronun tiroid fonksiyonları üzerindeki etkileri (Tip 1 ve Tip 2 Amiodaron İndüklü Tirotoksikoz) arasındaki farkları inceleyiniz.
Estimated Time:2m 0s
Rate this question