Soru

Zorluk: OrtaHedefe Yönelik ve Hormonal Antineoplastik İlaçlar

Metastatik meme kanseri tanısı alan 50 yaşındaki kadın hastanın yapılan patolojik incelemesinde HER2/neu (ErbB2) reseptörünün aşırı eksprese edildiği (+++) saptanmıştır. Bu hastanın tedavisinde kullanılan, hem HER2 hem de EGFR (ErbB1) reseptörlerinin hücre içi tirozin kinaz domenini geri dönüşümlü olarak inhibe eden küçük moleküllü antineoplastik ilaç aşağıdakilerden hangisidir?

  1. LapatinibCevap
  2. B
    Trastuzumab
  3. C
    Setuksimab
  4. D
    Tamoksifen
  5. E
    Anastrozol

Cevap

Lapatinib, meme kanserinde HER2 ve EGFR reseptörlerinin hücre içi tirozin kinaz bölgesini inhibe eden küçük moleküllü bir ilaçtır.
Lapatinib, küçük molekül yapısında olup hücre zarıyla sınırlı olan reseptörlerin (EGFR ve HER2) sitoplazmik tirozin kinaz domenine bağlanarak sinyal iletimini durdurur. Bu özelliği ile monoklonal antikorlardan ayrılır.

Adım Adım Çözüm

1
Biyopsi sonucuna göre hedefi belirlemek
Hasta HER2/neu pozitifliği göstermektedir, bu nedenle HER2 hedefli bir tedavi seçilmelidir.
Meme kanserinde HER2 ekspresyonu, hedefe yönelik tedavilerin seçiminde ana kriterdir.
2
İlaç sınıfını ve etki yerini ayırt etmek
Soru 'küçük moleküllü' ve 'hücre içi tirozin kinaz inhibitörü' bir ilaç sormaktadır.
Monoklonal antikorlar (-mab) hücre dışına bağlanırken, tirozin kinaz inhibitörleri (-tinib) hücre içine etki eder.
3
Spesifik ilacı tanımlamak
Lapatinib, hem HER2 hem de EGFR'yi (çift inhibitör) hücre içinden inhibe eder.
ErbB1 (EGFR) ve ErbB2 (HER2) reseptörlerinin her ikisini de bloke etmesi Lapatinib'in ayırt edici özelliğidir.

Anahtar Kavram

Monoklonal antikorlar (hücre dışı etki) ile küçük moleküllü tirozin kinaz inhibitörlerinin (hücre içi etki) ayrımı.
Tahmini Süre:1m 15s
Bu soruyu puanla