Soru

Zorluk: OrtaAlfa Adrenerjik Reseptör Antagonistleri

65 yaşında erkek hastaya hem benign prostat hiperplazisi (BPH) hem de esansiyel hipertansiyon tanıları konulmuştur. Bu hastada her iki klinik tabloyu da iyileştirmek amacıyla başlanan ve 'ilk doz fenomeni' olarak bilinen şiddetli ortostatik hipotansiyon riski nedeniyle gece yatarken düşük dozda başlanması önerilen ilaç grubu ile ilgili aşağıdaki ifadelerden hangisi doğrudur?

  1. A
    Non-selektif alfa blokörlere kıyasla daha şiddetli refleks taşikardiye neden olur.
  2. B
    Presinaptik α2\alpha_2 reseptörlerini bloke ederek norepinefrin salınımını artırır.
  3. C
    Feokromositoma cerrahisi öncesi kan basıncı kontrolünde irreversibl bağlanma özelliği nedeniyle ilk tercihtir.
  4. Presinaptik α2\alpha_2 blokajı yapmadığı için refleks taşikardi riski non-selektif blokörlere göre daha düşüktür.Cevap
  5. E
    Sadece prostatik α1A\alpha_{1A} reseptörlerini selektif olarak etkilediği için kan basıncı üzerinde belirgin etkisi yoktur.

Cevap

Presinaptik α2\alpha_2 blokajı yapmadığı için refleks taşikardi riski non-selektif blokörlere göre daha düşüktür.
Selektif α1\alpha_1 blokörlerin (prazosin gibi) non-selektif alfa blokörlere göre en önemli avantajlarından biri, presinaptik α2\alpha_2 reseptörlerini bloke etmemeleridir. α2\alpha_2 reseptörleri normalde norepinefrin salınımını baskılayan bir negatif geri bildirim mekanizmasıdır. Bu mekanizma korunduğu için, damarlardaki vazodilatasyona yanıt olarak gelişen baroreseptör refleksi sırasında aşırı norepinefrin salınımı olmaz ve refleks taşikardi daha hafif seyreder.

Adım Adım Çözüm

1
Hastanın klinik durumunu ve ilaç grubunu belirle.
Hem BPH hem de hipertansiyonu olan hastada kullanılan ve 'ilk doz fenomeni' yapan ilaç grubu selektif α1\alpha_1 blokörlerdir (prazosin, terazosin, doksazosin).
Bu ilaçlar vasküler düz kaslardaki α1\alpha_1 reseptörlerini bloke ederek tansiyonu düşürürken, prostat ve mesane boynundaki düz kasları gevşeterek BPH semptomlarını düzeltir.
2
Selektif ve non-selektif blokörlerin yan etki profilini karşılaştır.
Non-selektif blokörler (fentolamin vb.) presinaptik α2\alpha_2 reseptörlerini de bloke ederek norepinefrin salınımını artırır ve şiddetli taşikardi yapar.
Selektif α1\alpha_1 blokörler α2\alpha_2 reseptörlerini (negatif geri bildirim reseptörü) serbest bıraktığı için norepinefrin artışı ve buna bağlı taşikardi daha az görülür.

Anahtar Kavram

Selektif α1\alpha_1 blokörlerin farmakolojik özellikleri ve klinik kullanım avantajları.

Daha Fazla Pratik

Fenoksibenzaminin irreversibl doğasının feokromositoma krizlerindeki önemini inceleyiniz.

Alternatif Yöntem

Klinik ipucu: Eğer soruda hem BPH hem hipertansiyon deniliyorsa akla 'zosin' takılı (prazosin, terazosin, doksazosin) ilaçlar gelmelidir. Sadece BPH semptomu varsa ve tansiyon normalse tamsulosin (α1A\alpha_{1A} selektif) tercih edilir.
Tahmini Süre:1m 15s
Bu soruyu puanla