Soru

Zorluk: OrtaAlfa Adrenerjik Reseptör Antagonistleri

68 yaşında erkek hasta, benign prostat hiperplazisine (BPH) bağlı idrar yapma zorluğu şikayeti ile başvuruyor. Hastanın fizik muayenesinde kan basıncı değerleri normal sınırlarda (120/80120/80 mmHgmmHg) saptanmıştır. Bu hastada, vasküler düz kaslardaki α1B\alpha_{1B} reseptörlerini minimal düzeyde etkileyip prostatik üretra ve mesane boynundaki α1A\alpha_{1A} reseptörlerini selektif olarak bloke ederek ortostatik hipotansiyon riskini en aza indiren ilaç aşağıdakilerden hangisidir?

  1. A
    Prazosin
  2. TamsulosinCevap
  3. C
    Fenoksibenzamin
  4. D
    Fentolamin
  5. E
    Yohimbin

Cevap

Prostat ve mesane boynunda yerleşen α1A\alpha_{1A} reseptörlerine yüksek afinite göstererek ortostatik hipotansiyon riskini azaltan ilaç Tamsulosin'dir.
Tamsulosin, α1A\alpha_{1A} adrenerjik reseptör alt tipine karşı yüksek selektivite gösterir. Bu reseptörler prostat düz kası ve mesane boynunda yoğun olarak bulunur. Damar düz kaslarında bulunan α1B\alpha_{1B} reseptörlerini daha az etkilemesi, ilacın sistemik kan basıncı üzerindeki etkisini azaltır ve ortostatik hipotansiyon (ilk doz fenomeni gibi) riskini minimize eder.

Adım Adım Çözüm

1
Hastanın klinik durumunu ve ihtiyacını belirle.
Hasta normotansif ve BPH semptomlarına sahip; bu yüzden kan basıncını etkilemeyen 'üroselektif' bir ilaç tercih edilmelidir.
Genel α1\alpha_1 blokörleri damarları da genişleterek hipotansiyona yol açar.
2
İlaçların reseptör alt tipi selektivitelerini karşılaştır.
Tamsulosin α1A\alpha_{1A} selektif iken, Prazosin selektif olmayan bir α1\alpha_1 blokördür.
α1A\alpha_{1A} prostatta, α1B\alpha_{1B} damarlarda baskındır.

Anahtar Kavram

Alfa-1 adrenerjik reseptör alt tiplerinin doku dağılımı ve klinik selektivite.

İpuçları

1
BPH hastalarında hangi alfa reseptör alt tipinin prostatta daha yoğun olduğunu hatırlayın.
2
İlaçlardan biri 'üroselektif' olarak bilinir ve kan basıncı normal olan hastalarda öncelikli tercih edilir.
3
Ortostatik hipotansiyon riskini azaltmak için vasküler α1B\alpha_{1B} yerine prostatik α1A\alpha_{1A} hedef alınmalıdır; bu profile en uygun ilaç ismini düşünün.

Daha Fazla Pratik

Feokromositoma tedavisinde fenoksibenzamin ve fentolamin arasındaki farkları (irreversible vs reversible) inceleyin.
Tahmini Süre:50s
Bu soruyu puanla