Soru

Zorluk: KolaySitotoksik Antineoplastik İlaçlar

Antineoplastik bir ajan olan 55-Fluorourasil (55-FU), aşağıdaki enzimlerden hangisini irreversibl olarak inhibe ederek pirimidin sentezini ve dolayısıyla DNA sentezini bozar?

  1. Timidilat sentazCevap
  2. B
    Dihidrofolat redüktaz
  3. C
    DNA polimeraz
  4. D
    Ribonükleotid redüktaz
  5. E
    Hipoksantin-guanin fosforiboziltransferaz

Cevap

Timidilat sentaz enziminin inhibisyonu
55-Fluorourasil, vücutta aktif metaboliti olan fluorodeoksiüridin monofosfata (FdUMPFdUMP) dönüşür. FdUMPFdUMP, timidilat sentaz enzimine irreversibl olarak bağlanarak deoksiüridin monofosfatın (dUMPdUMP) deoksitimidin monofosfata (dTMPdTMP) dönüşümünü engeller. dTMP eksikliği, 'timidinsiz ölüm' olarak bilinen sürece yol açarak DNA sentezini durdurur.

Adım Adım Çözüm

1
55-Fluorourasil'in antimetabolit ilaç grubundaki yerini ve biyokimyasal hedefini belirlemek.
55-FU'nun pirimidin sentez yolunu etkilediği belirlenir.
55-FU bir pirimidin analoğudur ve DNA sentezi için gerekli olan timidilat üretimini engeller.
2
55-FU'nun doğrudan bağlandığı ve işlevini durdurduğu spesifik enzimi tanımlamak.
Timidilat sentaz enziminin irreversibl olarak inhibe edildiği sonucuna varılır.
55-FU, hücre içinde FdUMPFdUMP formuna dönüştükten sonra timidilat sentaz enzimini 'intihar inhibisyonu' ile bloke eder.

Anahtar Kavram

Antimetabolitlerin etki mekanizmaları ve 55-Fluorourasil'in timidilat sentaz inhibisyonu.
Tahmini Süre:45s
Bu soruyu puanla