Examkin

Soru

Zorluk: Çok zorAminoglikozidler ve Tetrasiklinler

Aminoglikozid ve tetrasiklin grubu antibiyotiklerin etki mekanizmaları, direnç gelişimleri ve farmakokinetik özellikleri dikkate alındığında, aşağıdakilerden hangisi doğrudur?

  1. A
    Her iki antibiyotik grubu da bakteriyel 30S30S ribozomal alt birimine geri dönüşsüz (irreversibl) şekilde bağlanarak protein sentezini durdurur.
  2. B
    Tetrasiklinler mRNAmRNA üzerindeki genetik kodun hatalı okunmasına (misreadingmisreading) yol açarken, aminoglikozidler aminoaçil-tRNAtRNA'nın ribozomal AA bölgesine bağlanmasını fiziksel olarak engeller.
  3. Aminoglikozidlerin bakterisid etkinliği, bakteriyel hücre içine girişlerinin oksijene bağımlı aktif transport ile gerçekleşmesi nedeniyle anaerobik ortamlarda ve düşük pHpH'da azalır.Cevap
  4. D
    Tetrasiklinlere karşı gelişen en yaygın direnç mekanizması asetiltransferaz ve adenililtransferaz gibi enzimlerle ilacın modifikasyonu iken, aminoglikozidlerde eflüks pompaları baskındır.
  5. E
    Aminoglikozidlerin aksine tetrasiklinler, ilacın plazma konsantrasyonu MI˙KMİK (minimum inhibitör konsantrasyon) değerinin altına düşse bile devam eden belirgin bir 'post-antibiyotik etki' (PAEPAE) gösterirler.

Cevap

Aminoglikozidlerin bakteriyel hücre içine girişi oksijene bağımlı aktif transport mekanizmasıyla gerçekleştiği için anaerobik ortamlarda ve düşük pHpH koşullarında bu ilaçların etkinliği azalır.
Doğru seçenek, aminoglikozidlerin farmakokinetik bir kısıtlamasını ifade eder. Bu ilaçlar hücre içine girmek için oksijene bağımlı bir aktif transport sistemini (EDP1EDP1 ve EDP2EDP2) kullanırlar. Bu nedenle, oksijenin bulunmadığı anaerobik ortamlarda veya proton motof kuvvetinin zayıfladığı asidik (pHpH düşük) dokularda (apse içi gibi) aminoglikozidler bakteriye nüfuz edemez ve etkisiz kalırlar.

Adım Adım Çözüm

1
Ribozomal bağlanma bölgelerini belirle.
Hem aminoglikozidler hem de tetrasiklinler 30S30S alt birimine bağlanır.
Her iki grubun da ortak hedefi protein sentezinin başlangıç kompleksidir.
2
Bağlanmanın doğasını ve sonucunu analiz et.
Aminoglikozidler geri dönüşsüz bağlanıp bakterisid etki (hatalı okuma) yaparken, tetrasiklinler geri dönüşlü bağlanıp bakteriyostatik etki (protein sentezi durması) yapar.
Mekanik farklılıklar ilaçların cidal veya statik oluşunu belirler.
3
Hücre içine giriş mekanizmalarını incele.
Aminoglikozidler için oksijen gereklidir (elektron transport zinciri ilişkili transport).
Bu durum aminoglikozidlerin neden anaerobik bakterilere ve apse içi gibi düşük pHpH'lı ortamlara etkisiz olduğunu açıklar.
4
Direnç mekanizmalarını karşılaştır.
Aminoglikozidlerde en sık direnç enzimatik modifikasyon (transferazlar); tetrasiklinlerde ise eflüks pompalarıdır.
Klinik direnç paternlerinin temelini bu farklar oluşturur.

Anahtar Kavram

Aminoglikozidlerin hücre içine girişi oksijene ve proton motof kuvvetine bağımlıdır; bu nedenle anaerobik ortamlarda etkisizdirler.

Daha Fazla Pratik

Aminoglikozidlerin neden olduğu nöromüsküler blokajın kalsiyum ile geri döndürülebilirliği ve ototoksisitedeki genetik yatkınlık (mitokondriyal DNA mutasyonları) konularını inceleyin.
Tahmini Süre:2m 0s
Bu soruyu puanla

Konular

Aminoglikozidler ve Tetrasiklinler

Bu konudan daha fazla soru