Soru

Zorluk: ZorAminoglikozidler ve Tetrasiklinler

Aminoglikozid grubu antibiyotiklerin farmakokinetik özellikleri, etki mekanizmaları ve toksisite profilleri dikkate alındığında, aşağıdakilerden hangisi yanlıştır?

  1. A
    Bakteri ribozomunun 30S alt birimine geri dönüşsüz bağlanarak mRNA şifresinin yanlış okunmasına (misreading) neden olur ve bakterisidal etki gösterirler.
  2. B
    Hücre içine girişleri oksijen bağımlı aktif transport sistemiyle sağlandığından, anaerobik bakterilere ve düşük pH'lı apse ortamlarına karşı etkinlikleri yoktur.
  3. Bakteriyel direnç gelişiminde en sık görülen mekanizma, ilacın hücre dışına atılmasını sağlayan eflüks pompalarının sentezlenmesidir.Cevap
  4. D
    Nöromusküler kavşakta kalsiyum ile yarışarak presinaptik uçtan asetilkolin salınımını inhibe eder ve yüksek dozlarda solunum felcine yol açabilirler.
  5. E
    Nefrotoksik etkileri proksimal tübül hücrelerinde birikime bağlı olup genellikle geri dönüşlüdür; ototoksik etkileri ise tüy hücre harabiyeti nedeniyle kalıcıdır.

Cevap

Aminoglikozidlere karşı gelişen dirençte ana mekanizmanın eflüks pompaları olduğunu belirten seçenek yanlıştır.
Aminoglikozidlere karşı bakteriyel direnç gelişiminde en sık ve en önemli mekanizma, bakterinin sentezlediği transferaz enzimleri (asetilaz, adenilaz, fosforilaz) aracılığıyla ilacın kimyasal yapısının bozulması (enzimatik inaktivasyon)dur. Eflüks pompaları (aktif dışa atım) ise özellikle Tetrasiklinlere karşı gelişen dirençte birincil mekanizmadır.

Adım Adım Çözüm

1
Aminoglikozidlerin temel özelliklerini hatırla
30S'e geri dönüşsüz bağlanma, bakterisidal etki, O2 bağımlı transport, ototoksisite (kalıcı) ve nefrotoksisite (geçici).
Seçenekleri elemek için temel farmakolojik profili bilmek gerekir.
2
Direnç mekanizmalarını karşılaştır
Aminoglikozidler için birincil direnç mekanizması 'Enzimatik İnaktivasyon'dur (asetilaz, fosforilaz vb.). Tetrasiklinler için ise 'Eflüks Pompaları'dır.
Sorudaki çeldirici, tetrasiklin direnç mekanizmasının aminoglikozidlere atfedilmesidir.
3
Yanlış olan seçeneği işaretle
Eflüks pompasını ana mekanizma olarak gösteren seçenek yanlıştır.
Aminoglikozid direnci büyük oranda plazmid aracılı transferaz enzimleri ile gerçekleşir.

Anahtar Kavram

Aminoglikozid Direnç Mekanizması
Bu soruyu puanla