Pulmoner arteriyel hipertansiyon (PAH) tedavisinde kullanılan ilaçların farmakolojik özell… — TUS - Tıpta Uzmanlık Sınavı

Pulmoner arteriyel hipertansiyon ( $PAH$ ) tedavisinde kullanılan ilaçların farmakolojik özellikleri ile ilgili aşağıdaki ifadelerden hangisi doğrudur?

Selexipag, yapısal olarak bir prostanoid olmamasına rağmen IP reseptörlerine yüksek afiniteyle bağlanan ve karaciğerde hidroliz yoluyla aktif metabolitine dönüşen bir ön ilaçtır.Cevap
B
Riociguat, çözünür guanilat siklaz ( $sGC$ ) enzimini sadece endojen nitrik oksit ( $NO$ ) varlığında stimüle edebildiği için endotel disfonksiyonu ağır olan hastalarda etkinliği oldukça kısıtlıdır.
C
Macitentan, sadece $ET_A$ reseptörlerine selektif olan ve bu sayede $ET_B$ aracılı endotelin-1 klerensini bozmadan pulmoner vazodilatasyon sağlayan bir ajandır.
D
Bosentan, sitokrom $P450$ ( $CYP3A4$ ve $CYP2C9$ ) enzimlerini inhibe etmesi nedeniyle beraberinde kullanılan hormonal kontraseptiflerin plazma konsantrasyonlarını artırarak toksisite riskini yükseltir.
E
Treprostinil, kimyasal instabilitesi nedeniyle sadece alkali bir tampon çözelti ( $pH \approx 10.5$ ) içerisinde taze hazırlanarak kesintisiz intravenöz infüzyon şeklinde uygulanabilir.

Cevap

Selexipag, prostanoid olmayan bir IP reseptör agonisti olup karaciğerde aktif metabolitine dönüşen bir ön ilaçtır.

Selexipag, IP reseptörlerine selektif olarak bağlanan ve yapısal olarak prostanoid (prostasiklin analoğu) olmayan ilk oral ajandır. Karaciğerde karboksilesteraz-1 aracılığıyla aktif metabolitine dönüşen bir ön ilaçtır ve bu metabolit ana bileşikten çok daha potandir.

Adım Adım Çözüm

PAH tedavisindeki prostasiklin yolunu değerlendir.

Selexipag, yapısal olarak prostanoid olmasa da IP reseptörlerini aktive eden bir oral ajandır.

İlacın kimyasal sınıfını ve reseptör hedefinitanılamak için.

Selexipag'ın metabolizmasını incele.

İlaç bir ön ilaçtır ve karaciğerde aktif metabolitine dönüşür.

Etki mekanizmasının başlangıcını belirlemek için.

Diğer seçeneklerdeki mekanizma ve etkileşim hatalarını ayıkla.

Riociguat

NO

-bağımsızdır, Macitentan non-selektiftir, Bosentan enzim indükleyicidir, Treprostinil stabildir.

Yanlış seçenekleri farmakolojik kanıtlarla elemek için.

Anahtar Kavram

PAH İlaçlarının Farmakokinetik ve Selektivite Farklılıkları

Daha Fazla Pratik

Riociguat ve PDE-5 inhibitörlerinin neden birlikte kullanılmasının kontrendike olduğunu mekanizma üzerinden inceleyiniz.

Tahmini Süre:2m 0s

Soru

Cevap

Adım Adım Çözüm

Anahtar Kavram

Sık Yapılan Hatalar

Daha Fazla Pratik

Konular

Bu konudan daha fazla soru