Examkin

Soru

Zorluk: ZorAlfa Adrenerjik Reseptör Antagonistleri

Sağ el işaret parmağındaki derin kesi onarımı için acil servise başvuran 28 yaşındaki erkek hastaya, işlem öncesi yanlışlıkla epinefrin içeren lokal anestezik solüsyon ile dijital sinir bloğu (parmak kökü anestezisi) uygulanıyor. İşlemden kısa süre sonra hastanın parmağında şiddetli solukluk, soğukluk ve iskemik ağrı gelişiyor.

Epinefrinin yol açtığı bu lokal iskemik tabloyu hızla geri çevirmek ve doku nekrozunu önlemek amacıyla iskemik bölgeye lokal olarak enjekte edilmesi gereken en uygun otonomik ajanın etki mekanizması aşağıdakilerden hangisidir?

  1. α1\alpha_1 ve α2\alpha_2 adrenerjik reseptörlerin kompetitif (reversibl) antagonizmasıCevap
  2. B
    α1\alpha_1 ve α2\alpha_2 adrenerjik reseptörlerin kovalent bağ ile irreversibl antagonizması
  3. C
    Sadece α1\alpha_1 adrenerjik reseptörlerin yüksek afinite ile selektif antagonizması
  4. D
    Sadece α2\alpha_2 adrenerjik reseptörlerin kompetitif antagonizması
  5. E
    Vasküler düz kaslarda endotel bağımlı nitrik oksit (NO) salınımının artırılması

Cevap

Lokal epinefrin iskemisini geri çeviren ilk tercih ajan olan fentolamin, α1\alpha_1 ve α2\alpha_2 adrenerjik reseptörlerin kompetitif (reversibl) antagonizmasını yapar.
Dijital sinir bloklarında uç arter vazokonstriksiyonuna bağlı nekrozu engellemek veya noradrenalin/dopamin gibi potent vazopressörlerin damar dışına sızması (ekstravazasyon) durumunda ilk tercih edilen spesifik antidot Fentolamin'dir. Fentolamin, imidazolin yapılı, non-selektif (α1\alpha_1 ve α2\alpha_2) ve kompetitif (reversibl) bir alfa reseptör blokörüdür. İskemik bölgeye lokal uygulandığında yüksek doz epinefrinin reseptöre bağlanmasını yarışmalı olarak engeller ve vazokonstriksiyonu hızla çözerek kan akımını geri getirir.

Adım Adım Çözüm

1
Klinik tablonun patofizyolojisini analiz etme
Parmak gibi kollateral dolaşımı kısıtlı olan uç (end) arterlerin bulunduğu bölgelere epinefrin enjeksiyonu, çok güçlü α1\alpha_1 uyarısı nedeniyle geri dönüşümsüz iskemik nekroza neden olmaktadır.
Epinefrin düz kaslardaki α1\alpha_1 reseptörleri uyararak lokal alanda vazospazm benzeri güçlü bir vazokonstriksiyon yaratır.
2
Acil durum için spesifik antidotu belirleme
Sempatomimetiklerin doku içi sızıntısına (ekstravazasyon) veya yanlış enjeksiyonuna bağlı iskemiyi önlemek için, bölgeye subkütan olarak 'fentolamin' infiltrasyonu yapılır.
Fentolamin lokal uygulanabilen, hızlı etkili, spesifik bir alfa reseptör antagonistidir.
3
Belirlenen ilacın reseptör etki profilini tanımlama
Fentolamin; non-selektif (hem α1\alpha_1 hem α2\alpha_2) ve kompetitif (reversibl) bir alfa adrenerjik reseptör antagonistidir.
İlaç α1\alpha_1 reseptörlere geçici olarak bağlanıp, ortamdaki epinefrinin reseptörle etkileşimini yarışmalı olarak engeller ve damarın yeniden genişlemesini sağlar.

Anahtar Kavram

Sempatomimetik Ekstravazasyonu İskemisi ve Fentolamin

İpuçları

1
Epinefrinin parmak, burun ucu, penis ucu gibi uç (end) arterlerin bulunduğu bölgelere enjeksiyonu kontrendikedir çünkü şiddetli lokal vazokonstriksiyon nekroza yol açar.
2
Bu acil doku iskemisini geri çevirmek için bölgeye lokal olarak enjekte edilen antidot ajan, non-selektif ve reversibl bir alfa blokör olan 'fentolamin'dir.

Daha Fazla Pratik

Feokromositoma tedavisinde kullanılan irreversibl alfa blokörün (fenoksibenzamin) etki mekanizmasını fentolamin ile karşılaştırmalı olarak tekrar gözden geçiriniz.
Tahmini Süre:1m 15s
Bu soruyu puanla

Konular

Alfa Adrenerjik Reseptör Antagonistleri

Bu konudan daha fazla soru